Максотропил^®

Содержание

Фотографии упаковок

01.03.2021

табл. шип. 600 мг, №40 - 4 шт. - уп. контурн. б/яч. (10) - пач. картон.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета с вкраплениями, с двухсторонней фаской, с характерным запахом лимона. Допускается шероховатость поверхности таблетки.

Фармакологическое действие

Пирацетам — ноотропный лекарственный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.

Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Абсорбция. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%.

После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (С_max) достигается за 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение. Объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Общий клиренс — 80–90 мл/мин. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.

В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не метаболизируется.

Выведение. Период полувыведения из плазмы крови (Т_1/2) составляет 4–5 ч и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости. Т_1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

• симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
• уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов при применении как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

• гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• геморрагический инсульт;
• хорея Гентингтона;
• психомоторное возбуждение на момент назначения;
• непереносимость фруктозы;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 18 лет.

Беременность. Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания. Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Внутрь, независимо от времени приема пищи. 1–4 таблетки растворить в стакане воды (200 мл). Таблетки не жевать и не глотать.

При интеллектуально-мнестических нарушениях: 2,4–4,8 г/сут (4–8 таблеток) в 2–3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, постепенно увеличивая на 4,8 г каждые 3–4 дня до достижения максимальной дозы — 24 г/сут в 2–3 приема.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта, следует по возможности уменьшить дозу этих препаратов.

Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острыми эпизодами миоклонии может произойти спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки снижения дозы или отмены пирацетама, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3–4 дня для предотвращения внезапного рецидива или синдрома отмены).

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью. Пирацетам практически полностью выводится почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Требуется коррекция дозы препарата в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности в соответствии со схемой. При длительном применении следует регулярно проводить оценку функции почек.

Дозирование у пациентов с нарушениями функции печени: коррекции дозы не требуется.

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам.

Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность; нечасто — сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны сосудов: редко — тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуального влечения.

Общие расстройства: часто — увеличение массы тела; нечасто — астения.

Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении пирацетама с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол. Согласно опубликованному клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Вилленбранда (VIII:С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой. В концентрациях 142, 426, и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные препараты. Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота).

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав препарата в лекарственной форме раствор для приема внутрь.

Лечение: в случае значительной передозировки следует провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50–60%.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Отмена терапии. При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Почечная недостаточность. Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

Пожилые пациенты. При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль клиренса креатинина, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки шипучие, 600 мг. По 3 или 4 таблетки в контурной безъячейковой упаковке (стрип) из материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.

По 10, 15, 20, 25 или 30 таблеток в тубе пластиковой, укупоренной пластиковой крышкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.

По 10, 15, 20, 25 или 30 таблеток в банке из полиэтилена низкого давления.

По 5, 10, 15 или 20 контурных безъячейковых упаковок (стрипов) по 3 таблетки, по 10 контурных безъячейковых упаковок (стрипов) по 4 таблетки, 1 тубу пластиковую или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения, адрес. ОАО «Авексима», 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.

Тел.: (495) 258-45-28.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей.ОАО «Ирбитский химфармзавод», 623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172.

Адрес производства. Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, 124-а.

По рецепту.