Лейтрагин^®

Содержание

www.grls.rosminzdrav.ru, 2021.

Фармакодинамика

Синтетический аналог лей-энкефалина. Активирует преимущественно δ-опиоидные рецепторы. Не проникает через ГЭБ. При ингаляционном введении подавляет синтез в легких и тормозит поступление в системный кровоток одного из основных провоспалительных медиаторов цитокинового шторма — ИЛ-6 и повышает образование цитокина ИЛ-10 и фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), оказывающих противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

В исследованиях на животных при ингаляционном введении тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в дозе 1 мг/мышь в течение 10 мин происходило линейное повышение его концентрации в легких в течение всего периода введения, достигая максимальных значений к концу ингаляций. При этом в системный кровоток поступает менее 10% от введенной дозы. Снижение концентрации тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в легких носит моноэкспоненциальный характер, при этом Т_1/2 для легких составляет 3 мин после завершения ингаляции. В сыворотке крови кривая зависимости концентрации от времени описывается биэкспоненциально с пиками на 10-й и 30-й мин. При этом С_mах в крови составляет 17,7 нг/мл. Через 120 мин после введения в легких и сыворотке крови тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин не идентифицировался.

В составе комплексной терапии новой коронавирусной инфекции (COVID-19) среднетяжелого течения.

Повышенная чувствительность к действующему веществу; беременность; кормление грудью; детский возраст до 18 лет.

Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин противопоказан к применению во время беременности.

При необходимости применения тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Согласно классификации ВОЗ, нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны сосудов: частота неизвестна — снижение АД.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции.

При применении тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в лекарственной форме раствор для в/в и в/м введения наблюдались следующие побочные эффекты.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрительного восприятия.

Со стороны сосудов: редко — снижение АД.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение.

Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин в виде ингаляций, усиливает действие анальгезирующих наркотических средств. Налоксон блокирует эффекты тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в виде ингаляций.

Симптомы: случаев передозировки тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина зафиксировано не было. В случае передозировки увеличивается риск снижения АД, головокружения, нарушения зрительного восприятия.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Проводится симптоматическая терапия.

Ингаляционно, с помощью небулайзера в течение не менее 30 мин или не более 1 ч, 1 раз в сутки. Курс — 10 дней.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения из-за возможных побочных действий (снижение АД, которое может приводить к головокружению и нарушению зрительного восприятия) рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, управлении транспортными средствами.