Олопатин^®

Капли глазные.

На 1 мл раствора:

Действующее вещество:

Олопатадина гидрохлорид — 1,11 мг (в пересчете на олопатадин 1,00 мг);

Вспомогательные вещества:

Бензалкония хлорида 50% раствор — 0,20 мг (в пересчете на бензалкония хлорид 0,10 мг); натрия хлорид — 6,00 мг; динатрия гидрофосфат безводный — 5,00 мг; хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для доведения pH до 7,00 ± 0,5), вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Всасывание

Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (менее 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50–200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.

Выведение

По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60–70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов — моно‑десметила и н‑оксида.

В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с нарушениями функции почек.

Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.

По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/ антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.

Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследования in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы. У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.

Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического конъюнктивита.

-        Гиперчувствительность к компонентам препарата;

-        беременность и период грудного вскармливания;

-        возраст до 3 лет.

С осторожностью

У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

Фертильность

Исследований о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.

Беременность

Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены.

В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении.

Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.

Период грудного вскармливания

Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен.

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Детям старше 3 лет и взрослым закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день (с интервалом 8 часов). Длительность лечения может составлять до 4 месяцев.

Почечная или печеночная недостаточность

Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

После снятия крышки, если защелкивающийся ободок с защитой от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед использованием препарата.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой‑либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Общая информация о профиле нежелательных явлений

В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день. Длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5%, в то время как прекращения участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.

Табличные данные о нежелательных явлениях

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.

В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.

Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р₄₅₀.

Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.

Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Препарат Олопатин^® содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакт препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов необходимо предупреждать о необходимости снимать контактные линзы перед применением препарата и снова устанавливать их не ранее 15 минут после инстилляции.

При частом или длительном применении препарата, бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.

При развитии аллергической реакции лечение препаратом Олопатин^® следует прекратить.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к какой‑либо поверхности, чтобы избежать загрязнения раствора.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Олопатин^® не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.

Капли глазные 1 мг/мл.

По 5 мл препарата во флаконы-капельницы из полиэтилена низкой плотности, укупоренные пробкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и навинчиваемой крышкой с кольцом первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По рецепту.

Хранить в оригинальной упаковке (флакон-капельница в пачке) при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

После вскрытия флакона допускается применение в течение 28 дней.

Не применять по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель

Микро Лабе Лимитед

Юр. адрес:

31, Рейс Корс Роуд, Бангалор — 560 001, Индия

Адрес места производства:

«Микро Лабе Лимитед»

Участок № 113‑116, Фаза IV, K.I.A.D.B., Промышленная зона Боммасандра, Бангалор — 560099, Индия

Организация, принимающая претензии потребителей

Представительство компании «Микро Лабе Лимитед»

117198, г. Москва, Ленинский проспект, д. 113/1, офис 314 Е

Телефакс: (495) 937‑27‑70/71