Найз^® (Nise)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: смесь гранул и порошка светло-желтого цвета с запахом апельсина.

Фармакологическое действие

Нимесулид является НПВП из класса сульфонамидов.

Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Фармакодинамические эффекты

В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов (ПГ) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на ЦОГ-1.

Абсорбция

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг), достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — до 97,5%.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Биотрансформация

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP2C9). Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида, гидроксинимесулид, который обнаруживается в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Элиминация

Период полувыведения (Т_1/2) нимесулида около 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Почечная недостаточность. В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин), С_mах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.

AUC и Т_1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т_1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Для взрослых и детей от 12 лет до 18 лет с массой тела больше 40 кг для устранения болевого синдрома:

• острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы, зубная боль);
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
• первичная альгодисменорея (боль во время менструаций).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата (см. «Состав»);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе;
• перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
• прогрессирующее заболевание почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сахарозу (см. «Особые указания»);
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия; подтвержденная ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; компенсированная сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение, почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori, в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани; одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Применение нимесулида в период беременности и грудного вскармливания противопоказано (см. «Противопоказания»).

Беременность

Подавление синтеза ПГ может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез ПГ, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы (ССС) возрастал приблизительно с менее чем 1 до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

У матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с подавлением агрегации тромбоцитов, которое может проявляться даже при применении препарата в очень низких дозах, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам.

Лактация

Сведений о проникновении нимесулида в материнское молоко нет. Нимесулид противопоказан в период грудного вскармливания.

Фертильность

Препараты, содержащие нимесулид, как и другие НПВП, не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность (см. «Особые указания»). У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены препаратов, содержащих нимесулид.

Режим дозирования

Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворяют примерно в 100 мл воды комнатной температуры. Образуется суспензия белого или светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. Готовая суспензия хранению не подлежит.

Взрослые — по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. При терапии пациентов пожилого возраста коррекция суточной дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) нимесулид противопоказан.

Нарушение функции печени. Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Дети. Безопасность и эффективность препарата Найз^® у детей до 12 лет не установлены. Режим дозирования для детей от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Курс лечения — по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития нежелательных реакций рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения — 15 дней.

Резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (от <10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Со стороны сердца: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто —  повышение АД; редко — лабильность АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко — астма, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит; гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская площадь, 4, стр. 1.

Тел.: +7 800 550-99-03.

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Фармакодинамическое взаимодействие

Другие НПВП. Одновременное применение препаратов, содержащих нимесулид с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (в дозах ≥1 г на прием или ≥3 г/сут в качестве противовоспалительного средства), не рекомендуется (см. «Особые указания»).

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. «Особые указания»). Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется (см. «Особые указания»). Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана (см. «Противопоказания»). Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSR/s). Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения (см. «Особые указания»).

Глюкокортикостероиды. Могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II). НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек) при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или АРА II.

Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения (периодически).

Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ, НПВП не следует применять ранее чем через 8–12 суток после отмены мифепристона.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других ЛС

Фуросемид. У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действием фуросемида и в меньшей степени — выведение калия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (около 20%) AUC и снижению кумулятивной секреции фуросемида, без изменения его почечного клиренса. Одновременное применение препаратов, содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у чувствительных пациентов с почечной или сердечной недостаточностью (см. «Особые указания»).

Литий. Имеются сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других ЛС на фармакокинетику нимесулида

Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень содержания нимесулида в плазме крови, клиническая значимость таких взаимодействий не выявлена.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. Концентрация в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться при одновременном применении с нимесулидом.

При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение АД, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, развитие комы, анафилактоидных реакций.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль состояния функции почек и печени.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома (см. «Способ применения и дозы» и подразделы Влияние на ЖКТ, Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы — ниже).

При отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует прекратить.

Следует избегать одновременного применения нимесулида с другими НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Во время применения нимесулида пациенты должны воздерживаться от приема других анальгетиков.

Влияние на печень

Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в т.ч. в очень редких случаях — фатальных, связанных с применением нимесулида (см. «Побочные действия»).

При появлении у пациентов на фоне применения нимесулида симптомов, схожих с симптомами поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи), или отклонений от нормы показателей функции печени применение нимесулида следует прекратить. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о поражении печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата.

При появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить.

Влияние на ЖКТ

Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях, представляющих угрозу для жизни) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста.

Для пациентов, которые одновременно принимают ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например ингибиторами протонной помпы (см. «Взаимодействие»).

Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности пациенты пожилого возраста, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ (в частности, о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (см. С осторожностью).

Пациентам, одновременно принимающим средства, которые могу увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота), препарат следует применять с осторожностью (см. «Взаимодействие»). В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота возникновения нежелательных реакций, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы (в некоторых случаях представляющие угрозу для жизни), а также нарушение функций почек, печени и сердца (см. «Побочные действия»). В связи с этим рекомендован соответствующий мониторинг.

Кожные реакции

Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом (см. «Побочные действия»). Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высокий в начале лечения, т.к. большинство описанных явлений наблюдалось в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности, применение нимесулида следует прекратить.

Влияние на почки

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение нимесулида может приводить к ухудшению функции почек. В этом случае лечение следует прекратить (см. «Взаимодействие»).

Влияние на фертильность

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы

Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести требуется наблюдение врача, поскольку имеются сообщения о задержке жидкости в организме и развитии отеков на фоне применения НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния этих пациентов. Столь же тщательная оценка состояния должна осуществляться перед началом длительного лечения пациентов с наличием факторов риска в отношении развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

В связи с тем, что нимесулид может подавлять функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом (см. «Противопоказания»), при этом нимесулид не может применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний вместо ацетилсалициловой кислоты.

Вспомогательные вещества

В состав препарата входит сахароза (0,15–0,18 ХЕ на пакет), это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует применять препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Найз^® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Найз^® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. По 2 г в пакете из комбинированного материала (бумага/фольга/полиэтилен). По 9, 15 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения: Российская Федерация. ООО «Др. Редди’с Лабораторис». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: +7 (495) 783-29-01.

e-mail: mail@drreddys.com

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Др. Редди’с Лабораторис», Россия. 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: +7 (495) 783-29-01.

e-mail: adverse@drreddys.com

По рецепту.