Стезиум^®

Содержание

Фотографии упаковок

30.10.2023

табл. с пролонг. высвоб. п.п.о. 75 мг, №30 - 30 шт. - фл. - пач. картон.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На разрезе — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на γ-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет активность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене человека через 20 мин после применения. Подавляет спонтанный разряд γ-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные стимуляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на γ-мотонейроны. Расширяет кровеносные сосуды за счет антагонистического действия с ионами Ca²⁺ на гладкую мускулатуру сосудов. Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р-ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формирования и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалительных цитокинов, ПГ, биогенных аминов.

Фармакодинамические эффекты

Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга «гипертонус→нарушение кровообращения→боль→гипертонус». Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелетных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.

Абсорбция. Эперизон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Средняя C_max эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой составляет (1,82±2,93) нг/мл, T_max — (6,20±4,95) ч. Средняя AUC_0–∞ для эперизона составляет (M±SD) — (18,73±41,61) нг·ч/мл.

Распределение. В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.

Биотрансформация. Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ω₁-гидроксилирования цитохромом P450 печени.

Элиминация. Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. T_1/2 для эперизона составляет (5,05±1,73) ч.

Препарат Стезиум^® показан для лечения взрослых от 18 лет при следующих заболеваниях (состояниях): заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождаемые болезненными мышечными спазмами.

• гиперчувствительность к эперизону или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
• миастения.

С осторожностью: пациенты с нарушением функции печени (ввиду возможного ухудшения функции печени).

Беременность. Безопасность использования эперизона во время беременности не установлена. Препарат применяют во время фактической или возможной беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация. Исследований у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. Данные у человека отсутствуют.

Внутрь. Принимать целиком, не разламывать и не разжевывать.

Режим дозирования

Обычная доза для взрослых — 1 табл. 2 раза в сутки после еды. Доза может быть скорректирована в зависимости от возраста и симптомов пациента.

Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Так как у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Резюме профиля безопасности

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока и анафилактоидных реакций (частота неизвестна), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением (см. «Особые указания»).

Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (частота неизвестна) (см. «Особые указания»).

Табличное резюме нежелательных реакций

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нежелательные реакции, о которых сообщалось при приеме эперизона в таблетках с пролонгированным высвобождением

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании в параллельных группах с участием 238 пациентов с заболеванием опорно-двигательного аппарата, сопровождающимся болезненными мышечными спазмами и острой болью в пояснице, сообщалось о следующих нежелательных реакциях в основной и в контрольной группах.

В пострегистрационном наблюдении, проводившемся у 3247 пациентов в течение 4 лет, сообщалось о следующих нежелательных реакциях, причинно-следственная связь с которыми не может быть исключена.

Известные нежелательные реакции при приеме эперизона в таблетках с немедленным высвобождением

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза — риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор), РФ. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: (499) 578-06-70; (499) 578-02-20.

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

При одновременном применении с метокарбамолом или толперизона гидрохлоридом было зарегистрировано нарушение зрительной аккомодации.

Симптомы: передозировка может привести к отравлению или серьезным нежелательным реакциям.

Лечение: симптоматическая терапия.

При приеме эперизона могут возникать астения, потеря равновесия, сонливость. При возникновении подобных симптомов следует снизить дозу или прекратить лечение.

При приеме эперизона могут возникать анафилактоидные реакции (см. «Побочные реакции»). При возникновении таких симптомов, как покраснение, зуд, крапивница, отек, одышка следует прекратить лечение и принять необходимые меры.

При приеме эперизона могут возникать серьезные дерматологические патологии, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. «Побочные реакции»). При возникновении таких синдромов, как лихорадка, эритема, везикулярная сыпь, зуд, гиперемия, стоматит следует прекратить лечение и принять необходимые меры.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата

Натрий в препарате Стезиум^® содержится во вспомогательном веществе карбоксиметилкрахмал натрия (см. «Состав»). Препарат содержит менее 1 миллимоля (23 мг) натрия на одну таблетку (см. «Состав»), т.е. по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Стезиум^® оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности (см. «Побочные реакции»). В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. По 30 табл. в пластиковых флаконах из ПЭВП, укупоренные пластиковыми крышками из ПЭНП с контролем первого вскрытия с защелкой.

Один флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения. Акционерное общество «Валента Фармацевтика» (АО «Валента Фарм»). РФ, 141108, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

e-mail: info@valentapharm.com

Представитель держателя регистрационного удостоверения. Претензии потребителей направлять по адресу: Акционерное общество «Валента Фармацевтика» (АО «Валента Фарм»). РФ, 141108, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

По рецепту.