Фторафур^® (Ftorafur)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. C_max препарата в крови достигается в течение 4–6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

• рак толстой и прямой кишки;
• рак желудка;
• рак молочной железы;
• диффузный нейродермит;
• кожные лимфомы.

• повышенная чувствительность к препарату;
• терминальная стадия болезни;
• острые профузные кровотечения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• лейкопения (<3000/мкл);
• тромбоцитопения (<100000/мкл);
• анемия (уровень гемоглобина <65 г/л);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью:

• нарушения кроветворения;
• нарушения функции печени и почек;
• нарушения метаболизма глюкозы;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• склонность к кровотечениям;
• инфекционные заболевания.

Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь. Суточная доза — 800–1000  мг/м² (20–30 мг/кг) в 2–4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза — 30–40 г. Интервал между курсами — 4 нед. Доза Фторафура^® может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.

Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.

Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости — симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен.

При назначении Фторафура^® следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.