М-йодбензилгуанидин, 123-I (M-iodbenzylguanidin, 123-I)

Раствор для внутривенного введения.

В 1 мл препарата содержится:

Активные вещества :

Йода-123 — не менее 100 Мбк

М-йодбензилгуанидина сульфата — 0,3 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид, сульфат-ионы (в виде аммония сульфата), вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

После внутривенного введения наиболее высокий подъем концентрации РФП наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких.

Тканевая концентрация % дозы/г:        печень — 0,76,

                                                                  сердце — 0,64,

                                                                  легкие — 0,17,

                                                                  мышцы — 0,02,

                                                                  кровь — 0,02.

Препарат выводится почками 40–55% за 24 часа и 70–90 % за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.

Радиофармпрепарат (РФП) «М-йодбензилгуанидин,¹²³I» имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном — норэпинефрином. Кинетика и распределение РФП подобны кинетике и распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норэпинефрином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норэпинефрина, не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.

РФП «М-йодбензилгуанидин,¹²³I» является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.

Накопление «М-йодбензилгуанидина,¹²³I» в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:

1 — энергозависимым — натрий-зависимым путем;

2 — энергонезависимым — путем механической диффузии.

В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата — натрий-зависимым путем.

После попадания в клетку большая часть «М-йодбензилгуанидина,¹²³I» при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.

Радиофармацевтическое диагностическое средство.

«М-йодбензилгуанидин,¹²³I» применяется для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики катехоламиновых опухолей.

«М-йодбензилгуанидин,¹²³I» накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций. Данный препарат используется для диагностики первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.

Накопление «М-йодбензилгуанидина,¹²³I» в миокарде зависит от состояния симпатической нервной системы сердца. Данный препарат используется для диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при различной кардиальной патологии: аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в том числе диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.

Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.

·       Гиперчувствительность к препарату или к его компонентам;

·       Применение во время беременности и в период лактации.

Препарат вводят внутривенно в положении больного лежа или сидя.

Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.

Рекомендуемые дозы : взрослым пациентам — 110–300 МБк;

При необходимости препарат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.

В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.

Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,150 МэВ, так как образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных — любая из существующих матриц сбора данных не менее 128?128 элементов.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20–30 минут и через 4 часа после внутривенного введения РФП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФП из миокарда, оценка характера распределения РФП по отношению к области максимального накопления.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников — с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120–125%).

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения РФП на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата «М‑ЙОДБЕНЗИЛГУАНИДИН ,¹²³ I »

Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.

За 2 недели перед проведением исследования с препаратом «М-йодбензилгуанидин,¹²³I» следует прекратить прием симпатолитических, антигипертензивных средств, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов, так как эти препараты снижают уровень накопления «М-йодбензилгуанидина,¹²³I» в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Раствор для внутривенного введения с активностью по 400, 800 и 1000 МБк на установленную дату и время поставки во флаконах вместимостью 10 мл, герметически укупоренных резиновыми пробками и обжатых металлическими колпачками. Флакон, паспорт и Инструкцию по медицинскому применению препарата помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.

Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть. Отпускается только по заказ-заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений.

Препарат хранят в соответствие с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Срок годности препарата 10,0 часов с даты и времени изготовления.

ФГУП НПО «Радиевый институт им. В.Г. Хлопина»

194021, Санкт-Петербург, 2‑ой Муринский пр., д. 28.

Телефакс: (812) 297-61-81.