Ампициллин (Ampicillin)

Таблетки.

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество

Ампициллина тригидрат — 288,7 мг (в пересчете на ампициллин 250 мг)

Вспомогательные вещества

Крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Абсорбция после приема внутрь — быстрая, высокая. Прием одновременно с пищей снижает абсорбцию ампициллина. Биодоступность — 40%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500 мг — 2 часа, максимальная концентрация в крови — 3–4 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20%. Период полувыведения — 1–2 часа.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70–80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично — с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.

Умеренно активен против большинства Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria spp.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинство штаммов Klebsiella spp., и Enterobacter spp.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:

–      дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

–      почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

–      гонорея;

–      желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

–      цервицит;

–      кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

–      опорно-двигательного аппарата;

–      желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез).

Повышенная чувствительность к ампициллину и другим компонентам препарата, а также другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст (до 4 лет), период грудного вскармливания.

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь за 0,5–1 час до еды с небольшим количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.

Взрослым — по 250 мг 4 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сутки. При инфекциях желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 500 мг 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите — внутрь 3,5 г однократно.

Детям старше 4 лет назначают по 1–2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4–6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5–10 дней до 2–3 недель, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Аллергические реакции

Зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы

Дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы

Ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Прочие

Неаллергическая пенициллиновая сыпь (может исчезнуть без отмены препарата), интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, пробенецид, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Симптомы

Проявление токсического действия на центральную нервную систему (особенно у пациентов. с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамы.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с бета-лактамными антибиотиками. Серьезные и иногда заканчивающиеся смертельным исходом реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллинами. Развитие данных реакций более вероятно у лиц с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе, и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию ампициллином и назначить соответствующую терапию.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении пациентов с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакций бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При приеме почти всех: антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. При лечении легкой диареи, вызванной Clostridium difficile, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременно применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 250 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20, 30, 40 или 50 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена или банку полимерную из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия и амортизатором.

Каждую банку или 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»,

680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, д. 22,

Т/ф (4212) 53-91-86.