Элзепам^® (Elzepam)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

в ампулах по 1 мл (в комплекте с ножом ампульным), в пачке картонной 5 или 10 ампул или в упаковке контурной ячейковой 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в коробке 10 упаковок.

Бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия препарата Элзепам^® определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T_1/2 из организма — от 6 до 10–18 ч, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.

• различные невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
• реактивные психозы, ипохондрически-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентные к действию других транквилизаторов);
• вегетативные дисфункции и расстройство сна (для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения);
• в качестве противосудорожного средства  — для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией;
• в неврологической практике — для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

• гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам);
• кома;
• шок;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• беременность (особенно I триместр);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

В/м, в/в (струйно или капельно).

Разовая доза обычно составляет 0,5 –1 мг, при нарушении сна ее назначают перед сном.

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях Элзепам^® применяют в начальной дозе 0,5 –1 мг (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза — 3–5 мг (3–5 мл 0,1% раствора), в тяжелых случаях — до 7–9 мг (7–9 мл 0,1% раствора).

При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят начиная с дозы 0,5 мг.

Для лечения алкогольной абстиненции препарат назначают в дозе 2,5–5 мг в сутки.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают в/м по 0,5 мг 1 или 2 раза в день.

Для предоперационной подготовки — в/в медленно вводят 3–4 мг (3–4 мл 0,1 % раствора).

Средняя суточная доза препарата Элзепам^® составляет 1,5–5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения препарата Элзепам^®, как и других бензодиазепинов, составляет 2 нед. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3–4 нед.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко — психопатические реакции).

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Элзепам^® совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комбинированном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Симптомы: при умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия препарата Элзепам^® назначают стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2–3 раза в день) или раствор коразола (инъекции по 1 мл 10% раствора 1–2 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) — в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости — до дозы 1 мг).

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата Элзепам^® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и уровня печеночных ферментов.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата Элзепам^® побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8–12 нед).

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к развитию физической зависимости с возникновением синдрома отмены у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения не рекомендуется.

Элзепам^® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.