Действующее вещество
Диклофенак* (Diclofenac*)Аналоги по АТХ
M01AB05 ДиклофенакФармакологическая группа
Ортофер®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N002288/03
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологические (иммунобиологические) свойства
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Дата последнего изменения: 19.09.2017
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения.
Состав
Активное вещество:
Натрия диклофенак — 25,0 г
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль — 200,0 г
Маннит (Маннитол) — 6,0 г
Спирт бензиловый — 40,0 г
Натрия дисульфит (Пиросульфит натрия) — 3,0 г
1 М раствор натрия гидроксид — до pH 8,4
Вода для инъекций — до 1 л
Описание лекарственной формы
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.
Фармакологические (иммунобиологические) свойства
Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, ингибирует циклооксигеназу в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пик концентрации в плазме достигается через 10–20 минут. 99% введенного препарата связывается с белками крови. Диклофенак хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, пик концентрации диклофенака в которой наблюдается через 4 часа после введения. 35% диклофенака выводится с калом, 65% метаболируется в печени и выводится в виде неактивных дериватов через почки. Период полувыведения из плазмы — 2 часа, из синовиальной жидкости — 4–6 часов.
Показания
Препарат показан для снятия острого болевого синдрома: ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); артрозы; спондилоартрозы; невралгия; миалгия; посттравматические и послеоперационные боли; почечная или печеночная колики.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку и компонентам препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); нарушения кроветворения; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения; активное желудочно-кишечное кровотечение, тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острый период, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения АКШ, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); III триместр беременности; период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания); в детском и юношеском возрасте (до 18 лет).
Использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, функциональный класс II–IV по классификации NYHA, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями.
С осторожностью
Анамнестические данные о язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, болезни Крона, заболеваниях печени; артериальная гипертензия; значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства); пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); беременность (I–II триместры); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; курение; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВП; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания.
Индуцируемая острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин), сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Препарат применяется обычно в начале лечения, инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием таблеток, капсул или суппозиториев. Внутримышечные инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Побочные действия
Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия метеоризм, запоры, поносы, гастриты вплоть до эрозивных с кровотечением; повышение активности «печеночных» трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), молниеносный гепатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические: со стороны кожи (экзантема, пурпура, эритема, экзема, гиперемия, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, фотосенсибилизация; со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, системные анафилактические реакции, включая шок.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Системные анафилактические реакции (включая шок).
Местные: жжение в месте введения, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.
Другие: задержка жидкости, отеки, повышение АД, импотенция, сердцебиение, боль в груди. В месте в/м введения — асептический абсцесс.
Передозировка
Симптомы:
Нарушения со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, у детей — миоклонические судороги) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота). Могут возникнуть кровотечения в желудочно-кишечном тракте и/или нарушения функции печени и/или почек.
Лечение:
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходим интенсивный медицинский уход и симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата и:
- Дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
- Диуретиков, гипотензивных и снотворных средств — может ослабляться действие этих средств;
- Калийсберегающих диуретиков — может вызвать гиперкалиемию;
- Других НПВС или глюкокортикоидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
- Ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация диклофенака в сыворотке крови и повышается вероятность побочных эффектов;
- Циклоспорина — может повысить токсическое воздействие последнего на почки;
- Противодиабетических средств — может вызвать гипо или гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
- Метотрексата в течение 24 часов до или после его приема – может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
- Антикоагулянтов — необходим регулярный контроль свертываемости крови.
Особые указания
В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозировках возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущими объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.
Препараты с международным непатентованным наименованием «Диклофенак» повышают риск развития сердечнососудистых тромбозов (в том числа инфаркта миокарда и инсульта).
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампуле.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.