Действующее вещество:

Диклофенак*(Diclofenac*)

Аналоги по АТХ

M01AB05 Диклофенак

Ортофер®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N002288/03

Дата последнего изменения: 19.09.2017

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество:

Натрия диклофенак                                                — 25,0 г

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль                                                   — 200,0 г

Маннит (Маннитол)                                                           — 6,0 г

Спирт бензиловый                                                  — 40,0 г

Натрия дисульфит (Пиросульфит натрия)           — 3,0 г

1 М раствор натрия гидроксид                              — до pH 8,4

Вода для инъекций                                                 — до 1 л

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, ингибирует циклооксигеназу в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении пик концентрации в плазме достигается через 10–20 минут. 99% введенного препарата связывается с белками крови. Диклофенак хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, пик концентрации диклофенака в которой наблюдается через 4 часа после введения. 35% диклофенака выводится с калом, 65% метаболируется в печени и выводится в виде неактивных дериватов через почки. Период полувыведения из плазмы — 2 часа, из синовиальной жидкости — 4–6 часов.

Показания

Препарат показан для снятия острого болевого синдрома: ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); артрозы; спондилоартрозы; невралгия; миалгия; посттравматические и послеоперационные боли; почечная или печеночная колики.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку и компонентам препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); нарушения кроветворения; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения; активное желудочно-кишечное кровотечение, тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острый период, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения АКШ, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); III триместр беременности; период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания); в детском и юношеском возрасте (до 18 лет).

Использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, функциональный класс II–IV по классификации NYHA, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями.

С осторожностью

Анамнестические данные о язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, болезни Крона, заболеваниях печени; артериальная гипертензия; значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства); пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); беременность (I–II триместры); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; курение; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВП; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания.

Индуцируемая острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин), сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат применяется обычно в начале лечения, инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием таблеток, капсул или суппозиториев. Внутримышечные инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочные действия

Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия метеоризм, запоры, поносы, гастриты вплоть до эрозивных с кровотечением; повышение активности «печеночных» трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), молниеносный гепатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические: со стороны кожи (экзантема, пурпура, эритема, экзема, гиперемия, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, фотосенсибилизация; со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, системные анафилактические реакции, включая шок.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Системные анафилактические реакции (включая шок).

Местные: жжение в месте введения, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.

Другие: задержка жидкости, отеки, повышение АД, импотенция, сердцебиение, боль в груди. В месте в/м введения — асептический абсцесс.

Передозировка

Симптомы:

Нарушения со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, у детей — миоклонические судороги) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота). Могут возникнуть кровотечения в желудочно-кишечном тракте и/или нарушения функции печени и/или почек.

Лечение:

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходим интенсивный медицинский уход и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата и:

  •      Дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
  •      Диуретиков, гипотензивных и снотворных средств — может ослабляться действие этих средств;
  •      Калийсберегающих диуретиков — может вызвать гиперкалиемию;
  •      Других НПВС или глюкокортикоидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
  •      Ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация диклофенака в сыворотке крови и повышается вероятность побочных эффектов;
  •      Циклоспорина — может повысить токсическое воздействие последнего на почки;
  •      Противодиабетических средств — может вызвать гипо или гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
  •      Метотрексата в течение 24 часов до или после его приема – может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
  •      Антикоагулянтов — необходим регулярный контроль свертываемости крови.

Особые указания

В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозировках возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущими объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.

Препараты с международным непатентованным наименованием «Диклофенак» повышают риск развития сердечнососудистых тромбозов (в том числа инфаркта миокарда и инсульта).

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 3 мл в ампуле.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.