Пироксикам (Piroxicamum)

Капсулы.

1 капсула содержит:

Дозировка 10 мг

Действующее вещество:

Пироксикам (в пересчете на 100% вещество) — 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 74,0 мг; крахмал картофельный — 14,0 мг; тальк — 1,5 мг; аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 0,5 мг.

Состав оболочки капсулы № 3:

Корпус: титана диоксид (E171) — 2,0000%, желатин до 100,0000%.

Крышечка: титана диоксид (E171) — 1,0000%, краситель индигокармин — 0,1333%, желатин до 100,0000%.

Дозировка 20 мг

Действующее вещество:

Пироксикам (в пересчете на 100% вещество) — 20 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 73,3 мг; крахмал картофельный — 44,6 мг; тальк — 1,4 мг; аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 0,7 мг.

Состав оболочки капсулы № 2:

Корпус: титана диоксид (E171) — 2,0000%, желатин до 100,0000%.

Крышечка: титана диоксид (E171) — 1,0000%, краситель оксид железа желтый (E172) — 1,7143%; краситель индигокармин — 0,3000%, желатин до 100,0000%.

Для дозировки 10 мг

Твердые желатиновые капсулы № 3. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы синего цвета.

Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

Для дозировки 20 мг

Твердые желатиновые капсулы № 2. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы зеленого цвета.

Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

Всасывание

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме пропорциональна используемой дозе, максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается через 3–5 часов после приема препарата внутрь. После однократного приема 20 мг C_max — 1,5–2 мкг/мл, после регулярного приема 20 мг/сут — 3–8 мкг/мл. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции.

Распределение

Биодоступность — почти 100%. Время достижения равновесной концентрации — 7–12 дней. Проникает в синовиальную жидкость (40–50%), выделяется с грудным молоком — 1–3%. Легко связывается с белками плазмы крови (почти 98%).

Период полувыведения составляет 24–50 ч, при заболеваниях печени может удлиняться.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени посредством гидроксилирования пиридинового кольца боковой цепи, с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится в виде конъюгатов почками и в меньшей степени через кишечник. В неизмененном виде выводится около 5%.

Пироксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, анальгезирующим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неселективно подавляет активность циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2 (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2), угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления и в центральной нервной системе, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Тормозит агрегацию нейтрофилов и образование в них супероксидных анионов, миграцию полиморфноядерных клеток и моноцитов в очаг воспаления. Снижает высвобождение лизосомальных ферментов из стимулированных лейкоцитов. Уменьшает пирогенное влияние простагландинов на центр терморегуляции. Снижает выраженность болевого синдрома средней интенсивности, увеличивая порог болевой чувствительности к биологическим аминам.

Анальгетический эффект проявляется через 30 мин после перорального приема. После однократного приема действие сохраняется в течение 24 ч. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. При первичной дисменорее (являясь ингибитором синтеза простагландинов в эндометрии) ослабляет сокращения матки, предотвращая ее ишемию и купируя болевой синдром.

Симптоматическая терапия ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), остеоартроза при невозможности использовать другие лекарственные препараты.

Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.

–        Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

–        Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа или околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе).

–        Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.

–        Цереброваскулярное или иное кровотечение.

–        Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

–        Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

–        Декомпилированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования.

–        Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.

–        Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

–        Беременность, период грудного вскармливания.

–        Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипертензия, значительное снижения объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Длительность лечения и применяемую дозу назначает лечащий врач.

Препарат применяют внутрь во время еды.

При симптоматической терапии ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартроза принимается 10–20 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 20 мг.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота не установлена.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто — боль и дискомфорт в области живота, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.

Нечасто — стоматит.

Частота не установлена — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения (в том числе и рвота кровью — мелена), панкреатит, перфорация и образование язвы желудочно-кишечного тракта, гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Со стороны дыхательной системы:

Частота не установлена — бронхоспазм, диспноэ, носовое кровотечение.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто — головокружение, головная боль, сонливость.

Частота не установлена — парестезия.

Со стороны органов кроветворения:

Часто — анемия, эозинофилия, лимфопения, тромбоцитопения.

Частота не установлена — апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

Частота не установлена — анафилаксия, сывороточная болезнь.

Со стороны метаболизма и расстройства питания:

Часто — анорексия, гипергликемия.

Нечасто — гипогликемия.

Частота не установлена — задержка жидкости.

Психические расстройства:

Частота не установлена — депрессия, нарушения сна, галлюцинации, бессонница, частые изменения настроения, нервозность.

Со стороны глаз:

Нечасто — нарушения зрения.

Частота не установлена — раздражение глаз, периорбитальный отек.

Со стороны слуха:

Нечасто — «звон в ушах».

Частота не установлена — нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко — ощущение сердцебиения.

Частота не установлена — сердечно-сосудистая недостаточность, артериальный тромбоз, васкулит, повышение артериального давления.

Со стороны кожных покровов:

Редко — зуд, сыпь.

Очень редко — синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Частота не установлена — алопеция, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, тромбоцитопеническая пурпура (Шенлейн-Геноха), реакции фоточувствительности, крапивница, буллезный дерматит.

Прочие:

Редко — отеки.

Очень редко — недомогание.

Со стороны лабораторных показателей:

Часто — повышение уровней «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ), увеличение веса.

Частота не установлена — снижение гемоглобина и гематокрита, несвязанные с желудочно-кишечным кровотечением.

Антациды: одновременное применение антацидов не оказывает влияния на уровень пироксикама в плазме.

Антикоагулянты: НПВП, в том числе пироксикам, могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин): повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): уменьшают агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности.

Циметидин: может повыситься уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови, что ведет к усилению побочного действия пироксикама.

Глюкокортикостероиды: повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения или развития язвы.

Дигоксин: одновременный прием не влияет на плазменные уровни обоих препаратов.

Диуретики: НПВП могут вызвать задержку натрия и калия, что может уменьшить мочегонный эффект.

Литий: НПВП увеличивают уровень лития в плазме.

β‑адреноблокаторы: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект β‑адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

Метотрексат: снижение экскреции метотрексата, что может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия.

Хинолоновые антибиотики: повышенный риск развития судорог.

Мифепристон: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8–12 суток после отмены мифепристона.

При одновременном приеме может усиливаться действие таблетированных противодиабетических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.

Симптомы:

Боль в животе, тошнота, рвота, сонливость, нарушение зрения, при приеме очень больших доз — потеря сознания, кома.

Лечение:

Промывание желудка с использованием активированного угля, для замедления всасывания применяются антациды. При тяжелом отравлении пациента следует госпитализировать. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Для предупреждения нежелательных эффектов препарат необходимо применять только по назначению врача в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Длительное применение препарата в дозах более 30 мг в день повышает риск возникновения побочных явлений (в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта).

Одновременное использование нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивает опасность возникновения побочных эффектов, при этом лечебное действие не улучшается. Пациентам с нарушениями функции желудочно-кишечного тракта, после обширных хирургических вмешательств, в пожилом возрасте, пациентам с бронхиальной астмой и хроническими бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе, необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени. При возникновении пептической язвы или кровотечений из желудочно-кишечного тракта лечение следует прекратить, если применение препарата является абсолютно необходимым, то лечение проводят под наблюдением врача.

При возникновении нарушений зрения необходима консультация специалиста.

У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта внутриматочной спирали из‑за влияния пироксикама на тонус миометрия.

Рекомендации по применению у детей в настоящее время не разработаны.

Во время лечения следует исключить употребление этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 10 и 20 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Производитель/ Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «Производство Медикаментов» (ООО «ПроМед»), Россия,

346720, Ростовская обл., Аксайский район, г. Аксай, проспект Ленина, д. 43.

Тел./факс: (863) 265-87-22.

Адрес производства:

Ростовская обл., Аксайский район, г. Аксай, проспект Ленина, д. 43.

Организация, принимающая претензии от потребителей

Общество с ограниченной ответственностью «Производство Медикаментов» (ООО «ПроМед»), Россия,

346720, Ростовская обл., Аксайский район, г. Аксай, проспект Ленина, д. 30, а/я 3.

Тел./факс: (863) 265-87-22.