Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillin sodium)

Порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения.

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество:

Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) — 500000 ЕД, 1000000 ЕД (299,4 мг, 598,8 мг).

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 20–30 мин. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30–60 мин, при почечной недостаточности — 4–10 ч и более.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., класса Spirochaetes.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями:

-        внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;

-        сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;

-        менингит;

-        остеомиелит;

-        инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

-        раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

-        дифтерия;

-        скарлатина;

-        сибирская язва;

-        актиномикоз;

-        инфекции ЛОР‑органов, заболевания глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы и др.);

-        гонорея, сифилис.

Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью

Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.

Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) — 4–6 млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10–20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50–100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года — 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости — 200–300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показаниям — увеличение до 500 тыс. ЕД/кг.

Кратность введения: внутримышечно — 4–6 раз в сутки, внутривенно — 1–2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100–200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина.

В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10–20 тыс. ЕД в 1 мл, детям — 2–5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5–7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

При заболеваниях глаз назначают глазные капли, содержащие 20–100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1–2 капли 6–8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10–100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного, 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1–2 капли 6–8 раз в день.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания — 7–10 дней.

Способ приготовления растворов

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1–3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1–2 млн ЕД) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 мин.

Для внутривенного капельного введения 2–5 млн ЕД разводят в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5–10% раствором декстрозы (30–100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25–0,5% раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5–5 мл, 1 млн ЕД в 5–10 мл соответственно.

Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым — 500 тыс. ЕД в 25–50 мл, 1 млн ЕД в 50–100 мл соответственно; детям — 500 тыс. ЕД в 100–250 мл, 1 млн ЕД в 200–500 мл соответственно.

Глазные капли следует готовить ex tempore: содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5–25 мл, 1 млн ЕД в 10–50 мл соответственно.

Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5–50 мл, 1 млн ЕД в 10–100 мл соответственно.

Аллергические реакции

Гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) — лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша‑Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции

Болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

При длительном применении

Дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

Лечение — симптоматическое.

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2–3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы B, а при необходимости — противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов, деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 500000 ЕД, 1000000 ЕД.

По 500000 ЕД и 1000000 ЕД действующего вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Отпускают по рецепту.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Телефон: 8-800-600-00-80

E‑mail: contact@ksintez.ru

www.ksintez.ru