Десмопрессин (Desmopressin)

Капли назальные

1 мл препарата содержит:

Десмопрессин — 0,1 мг;

Вспомогательные вещества:

Хлорбутанол — 4,5 мг, натрия хлорид — 9 мг, кислота хлористоводородная разведенная — до pH 3,2–4,5, вода очищенная — до 1 мл

Прозрачная бесцветная жидкость

При интраназальном введении десмопрессина абсорбируется 10–20%, с увеличением дозы степень абсорбции уменьшается. Биодоступность составляет 3–6%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Метаболизируется, в основном, в печени и почках. Биотрансформация заключается в расщеплении дисульфидного мостика ферментом трансгидрогеназой. Десмопрессин выводится из организма главным образом почками. Период полувыведения составляет 3–4 часа.

Десмопрессин — синтетический аналог натурального гормона задней доли гипофиза — аргинин-вазопрессина (антидиуретический гормон). Структурные изменения в молекуле аргинин-вазопрессина обуславливают уменьшение вазопрессорной активности и усиление антидиуретического действия десмопрессина по сравнению с природным вазопрессином. Антидиуретический эффект наступает через 15–30 минут после приема препарата. Применение 10–20 мкг десмопрессина интраназально обеспечивает у большинства пациентов антидиуретический эффект продолжительностью 8 часов. Применение десмопрессина для лечения пациентов с несахарным диабетом центрального генеза приводит к значительному уменьшению объема мочеотделения, что проявляется в снижении частоты позывов к мочеиспусканию.

Средство лечения несахарного диабета

-     Несахарный диабет центрального генеза;

-     Острая полиурия центрального генеза (вследствие травмы, заболевания или оперативного вмешательства на ЦНС);

-     Исследование концентрационной способности почек.

-     Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-     Состояния, сопровождающиеся гипоосмолярностью плазмы;

-     Привычная полидипсия, включая психогенную или врожденную;

-     Декомпенсированная сердечная недостаточность;

-     Отечный синдром различного генеза;

-     Анурия;

-     Необходимость применения терапии диуретиками;

-     Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;

-     Гипонатриемия, в том числе в анамнезе;

-     Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатина (КК) менее 50 мл/мин);

-     Предрасположенность к тромбозам;

-     Аллергический ринит, заложенность носа, отек и рубцовые изменения слизистой носа;

-     Инфекции верхних дыхательных путей;

-     Нарушение сознания.

По известным данным, при применении десмопрессина у беременных с несахарным диабетом не отмечалось побочного действия на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорожденного. Однако следует соотносить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез, однако рекомендуется проявлять осторожность при назначении десмопрессина женщинам в период грудного вскармливания.

Применяется интраназально. Препарат следует закапывать при небольшом запрокидывании головы пациента назад и в сторону непосредственно в носовые ходы по направлению к носовой перегородке. Число капель отмеряют при помощи пипетки, которая является частью колпачка флакона с препаратом. Терапевтическое действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут после применения.

Несахарный диабет центрального генезиса. Доза и интервалы между введением препарата определяются лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от чувствительности к препарату. Кроме того, следует иметь в виду, что только у небольшой доли пациентов имеет место полная блокада секреции антидиуретического гормона.

Рекомендуемая суточная доза у взрослых составляет 10–40 мкг десмопрессина (2–8 капель), у детей — 5–20 мкг десмопрессина (1–4 капли). Суточная доза может вводится однократно или в 2–3 приема.

Острая форма центральной полиурии. Препарат применяют по 2 капли (около 10 мкг десмопрессина). Прием жидкости и диурез оценивают в часовых интервалах до получения полного баланса, причем начало эффекта десмопрессина можно ожидать в течение 30 минут после применения препарата. В течение последующих 3–5 часов оценивают соответствие поступившей в организм и выделившейся жидкости, следят за осмолярностью плазмы и мочи, контролируют концентрацию натрия в крови.

Исследование концентрационной способности почек. Рекомендуемая доза — 3 капли (около 15 мкг десмопрессина), а для детей старше 1 года — от 2 до 3 капель (около 10–15 мкг десмопрессина).

После применения препарата пациенту следует опорожнить мочевой пузырь. В течение последующих 4 часов после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмолярности.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

Не отмечены.

Действия врача/фельдшера/пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата

Необходимость в изменении дозы не определена. В случае пропуска дозы прием препарата продолжают, соблюдая режим приема и не увеличивая последующую дозировку.

Могут наблюдаться: головная боль, тошнота, боль в области желудка, насморк, ринит и носовое кровотечение. В редких случаях наблюдаются кожные проявления аллергических реакций на компоненты препарата.

В единичных случаях — головокружение, повышение артериального давления, альгодисменорея, конъюнктивит, снижение слезоотделения.

Лечение препаратом без ограничения приема жидкости может вызывать задержку жидкости в организме, которая проявляется повышением массы тела, снижением уровня натрия в плазме крови, отеками и в тяжелых случаях — преходящими неврологическими нарушениями, в основном, генерализованными судорогами.

При одновременном применении десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств. При одновременном применении буформин, тетрациклин, препараты лития, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие десмопрессина. При одновременном применении индометацин усиливает, но не увеличивает продолжительность действия десмопрессина. При одновременном применении трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, наркотические анальгетики, НПВП, ламотриджин, хлорпромазин и карбамазепин, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии. При применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение концентрации десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии. Возможно, другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный эффект. При одновременном применении десмопрессина с диметиконом возможно уменьшение абсорбции десмопрессина.

Передозировка повышает риск задержки жидкости и приводит к судорогам. В случае возникновения гипонатриемии, лечение десмопрессином необходимо немедленно отменить и ограничить потребление жидкости до нормализации концентрации натрия в сыворотке, в тяжелых случаях — медленная внутривенная инфузия 0,9% или гипертонического раствора натрия хлорида. В случае необходимости может быть назначен фуросемид.

Препарат с осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 50 мл/мин), фиброзе мочевого пузыря, детям до 5 лет и в пожилом возрасте (старше 65 лет), при беременности и в период грудного вскармливания, при нарушении водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления.

При исследовании концентрационной способности почек пациент не должен принимать какую-либо жидкость за 1 час до и в течение 8 часов после применения препарата. В случае возникновения жажды, разрешается прием не более 200 мл в течение всего указанного выше периода времени. При необходимости увеличения потребления жидкости (например в случае лихорадки) следует прервать терапию и обратиться к лечащему врачу. Ограничивать прием жидкости в течение дня или нарушать обычный режим потребления жидкости не следует.

При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, в этом случае рекомендуется применение таблетированных форм препарата. Необходим контроль при лечении детей, подростков, пациентов с риском повышения внутричерепного давления. При применении в качестве диагностического лекарственного средства не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально).

При применении десмопрессина интраназально у больных несахарным диабетом центрального генеза повышается риск развития тяжелой гипонатриемии.

Особенность медицинского применения лекарственного препарата детьми

Детям до 1 года исследование концентрационной способности почек с помощью препарата проводят в исключительных случаях, т.к. в этом возрасте концентрационная способность почек снижена. Исследования концентрационной способности почек должен выполнять детский невролог. Применение слишком больших доз у детей в возрасте около 1 года может сопровождаться развитием судорог, вызванных раздражением нервной системы. В течении времени сбора мочи следует полностью исключить прием жидкости.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В настоящее время данные о возможном влиянии десмопрессина на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами отсутствует. Тем не менее, применение препарата может привести к развитию таких побочных эффектов как головокружение, головная боль, которые могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Капли назальные 0,1 мг/мл.

По 5 мл во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пластмассовыми крышками и капельницами из полиэтилена. По 1 флакону, с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 2–8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Специальных мер не требуется.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

АО «Биофарм», Грузия

Претензии потребителей на качество препарата принимаются производителем:

0160, ул. Готуа 3, Тбилиси, Грузия

Тел./факс: (99532) 225-29-56

E-mail: biopharm@caucasus.net

www.biopharm.ge