Бетагистин (Betahistine)

Таблетки.

1 таблетка 8 мг содержит:

Действующее вещество:

Бетагистина дигидрохлорид 8 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 37,28 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 89,54 мг, магния стеарат — 1,36 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,68 мг, крахмал кукурузный — 1,8 мг, лимонной кислоты моногидрат — 1,34 мг.

1 таблетка 16 мг содержит:

Действующее вещество:

Бетагистина дигидрохлорид — 16 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 74,56 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 179,08 мг, магния стеарат — 2,72 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,36 мг, крахмал кукурузный — 3,6 мг, лимонной кислоты моногидрат — 2,68 мг.

1 таблетка 24 мг содержит:

Действующее вещество:

Бетагистина дигидрохлорид — 24 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 112,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 269,2 мг, магния стеарат — 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,08 мг, крахмал кукурузный — 5,4 мг, лимонной кислоты моногидрат — 3,12 мг.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки 8 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, 16 мг — круглые, двояковыпуклые, с риской.

Таблетки 24 мг — круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно‑кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C_max) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).

Максимальная концентрация 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Выведение

2‑перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными.

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный антагонист H₁‑гистаминовых антагонист H₃‑гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении H₂‑рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H₃‑рецепторов и снижения количества H₃‑рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с H₃‑гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Феохромоцитома.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка или 12‑перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, крапивница, экзантема, аллергический ринит, артериальная гипотензия, при приеме антигистаминных препаратов.

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и грудного вскармливания. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки.

Таблетки 16 мг: по 1/2 таблетки 3 раза в сутки.

Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: (от ≥1/100 до <1/10) головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: (от ≥1/100 до <1/10) тошнота, диспепсия (рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея). Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с пищей или после снижения дозы.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту).

Аллергические реакции

Гиперчувствительность, в т. ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны кожных покровов

Крапивница, зуд, кожная сыпь, покраснение.

Антигистаминные средства снижают активность бетагистина. При одновременном применении с блокаторами H₁‑гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирование активности изоферментов цитохрома P₄₅₀ in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО‑В).

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно‑легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).

Лечение

Симптоматическое.

Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами

Не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автотранспортом или работать на станках и механизмах.

Таблетки по 8 мг, 16 мг, 24 мг.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.

2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ООО «ПРАНАФАРМ»

РФ, 443068, г. Самара, ул. Ново‑Садовая, 106, корп. 81

e‑mail: info@pranapharm.ru

www.pranapharm.ru

Тел.: (846) 334‑52‑32, 207‑12‑61

Факс: (846) 335‑15‑61, 207‑41‑62

Организация, принимающая претензии

ООО «ПРАНАФАРМ»

РФ, 443068, г. Самара, ул. Ново‑Садовая, 106, корп. 81

e‑mail: info@pranapharm.ru

www. pranapharm.ru

Tел.: (846) 334‑52‑32, 207‑12‑61

Факс: (846) 335‑15‑61, 207‑41‑62