Имунорикс^® (Imunorix)

Содержание

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015.

Фармакодинамика

Пидотимод стимулирует и регулирует клеточный иммунитет.

Пидотимод индуцирует созревание и формирование иммунокомпетентных Т-лимфоцитов при их недостаточности, на которые возлагается роль координаторов специфического иммунитета в физиологических условиях за счет частичного замещения или усиления функций вилочковой железы. Кроме того, пидотимод стимулирует макрофаги, основная функция которых состоит в захватывании антигена и его презентации на клеточной мембране в комплексе с антигенами гистосовместимости. Способность организма оказывать противодействие инфекционным агентам выражается в эффективных специфических иммунных, клеточных и антиген-антитело защитных ответах.

Пидотимод оказывает терапевтические эффекты посредством иммуностимулирующего действия на врожденный иммунитет и продукцию антител, на клеточный иммунитет и на продукцию цитокинов.

Пидотимод увеличивает продукцию супероксид-анионов, ФНОα, NО (бактерицидное действие), а также хемотаксис и, соответственно, фагоцитоз. Пидотимод также увеличивает цитотоксическую активность естественных киллеров.

Пидотимод усиливает функциональную активность Т- и В-лимфоцитов, повышает стимуляцию реакции антиген-антитело и препятствует развитию апоптоза, индуцированного дексаметазоном, 12-О-тетрадеканоилфорбол-13-ацетатом и кальциевым ионофором A-23187. Пидотимод повышает содержание ИЛ-2 у старых крыс и экспрессию гена ИЛ-2 в селезенке крыс. В частности, было показано, что пидотимод оказывает иммуностимулирующее действие, особенно в случаях недостаточности иммунной системы, а также при ее функционировании на физиологическом уровне.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция высокая. Биодоступность составляет 45%, T_1/2 — 4 ч. Пидотимод выводится с мочой в неизмененном виде (95% введенной в/в дозы).

Скорость и степень всасывания пидотимода значительно снижается при одновременном приеме с пищей. По сравнению с приемом натощак биодоступность при пероральном приеме вместе с пищей снижается до 50%, C_max в сыворотке достигаются на 2 ч позже.

Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста не выявили никаких отличий от фармакокинетики у взрослых.

Пидотимод полностью выводится с мочой, T_1/2 увеличивается при почечной недостаточности. Тем не менее, даже при тяжелой почечной недостаточности (содержание креатинина в плазме крови 5 мг/дл) T_1/2 пидотимода не превышает 8–9 ч. Так как пациенты принимают препарат каждые 12 или 24 ч, риск кумуляции при почечной недостаточности отсутствует.

Исследования при печеночной недостаточности не проводились, т.к. пидотимод почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Иммуностимулирующая терапия нарушений в клеточном звене иммунитета при инфекциях верхних и нижних дыхательных и мочевыводящих путей.

Используется как для профилактики обострений и сокращения продолжительности и тяжести отдельных эпизодов, так и в качестве адъюванта в антибиотикотерапии острых инфекций.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Повышенная чувствительность к пидотимоду, непереносимость фруктозы, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью у пациентов с синдромом гипериммуноглобулинемии Е с ранее встречавшимися аллергическими реакциями или атопией.

Опыт применения пидотимода у беременных отсутствует или ограничен (менее 300 исходов беременности). Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на репродуктивную функцию.

Желательно избегать применения пидотимода в I триместре беременности.

Нет данных о выделении пидотимода или его метаболитов в грудное молоко. Женщинам рекомендуется отказаться от кормления грудью в период лечения во избежание воздействия активного вещества на ребенка.

Немногочисленные нежелательные явления, о которых сообщалось в отчетах о клинических исследованиях (боли в желудке, ощущение жжения в желудке), были сопоставимы с нежелательными явлениями в группах плацебо в двойных-слепых клинических исследованиях; по-видимому, эти явления были связаны с сопутствующей антибиотикотерапией.

В процессе пострегистрационного применения сообщалось о нижеперечисленных нежелательных эффектах, частота которых определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: на 1 млн пациентов, получавших пидотимод, зарегистрирован один случай увеита и один случай синдрома Шенлейн-Геноха.

Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, диарея, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — проявления аллергического дерматита, включая крапивницу, высыпания на коже, отек губ, зуд.

Пидотимод не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется, поэтому фармакокинетическое взаимодействие не ожидается. Пидотимод может влиять на эффективность ЛС, подавляющих или стимулирующих функциональную активность лимфоцитов или влияющих на активность иммунной системы. В исследованиях на животных при совместном применении с другими ЛС пидотимод не вызывал нежелательного взаимодействия с гипогликемическими средствами (толбутамид), противоэпилептическими средствами (фенобарбитал), гипотензивными средствами (нифедипин, каптоприл, атенолол), диуретиками (хлоротиазид), антикоагулянтами (варфарин), НПВП (индометацин), обезболивающими (ацетилсалициловая кислота) или жаропонижающими (парацетамол).

О случаях передозировки и приема препарата не по назначению не сообщалось.

Лечение: специфических данных о лечении передозировки нет. В случае передозировки рекомендовано немедленно проконсультироваться с врачом. Пациентам необходима адекватная поддерживающая и симптоматическая терапия. Тщательное наблюдение должно продолжаться до выздоровления пациента.

Внутрь. Взрослым — по 800 мг (детям старше 3 лет — по 400 мг) 1–2 раза в сутки за 2 ч до или через 2 ч после приема пищи; продолжительность лечения зависит от показаний.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. Не влияет.