Действующее вещество:

Теризидон*(Terizidone)


Инструкция по медицинскому применению - РУ №

Дата последнего изменения: 18.09.2017

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

Активное вещество:

Теризидон 150 мг/250 мг/300 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 150 мг/30 мг/35 мг, тальк очищенный 20 мг/20 мг/15 мг.

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: титана диоксид 1,7500%/1,6670%/1,6670%, краситель железа (III) оксид красный 0,2000%/0/0, краситель железа (III) оксид желтый 0,0042%/0/0, краситель бриллиантовый голубой 0/0/0,1563%, краситель хинолиновый желтый 0/0,1563%/0, желатин 83,0958%/83,2267%/83,2267%, вода очищенная 14,500%/14,500%/14,500%, натрия лаурилсульфат 0,150%/0,150%/0,150%, бронопол 0,100%/0,100%/0,100%, повидон 0,100%/0,100%/0,100%, метилпарагидроксибензоат 0,075%/0,075%/0,075%, пропилпарагидроксибензоат 0,025%/0,025%/0,025%.

Корпус: титана диоксид 1,7500%/1,6670%/1,6670%, краситель железа (III) оксид красный 0,2000%/0/0, краситель железа (III) оксид желтый 0,0042%/0/0, краситель хинолиновый желтый 0/0,1563%/0,1563%, желатин 83,0958%/83,2267%/83,2267%, вода очищенная 14,500%/14,500%/14,500%, натрия лаурилсульфат 0,150%/0,150%/0,150%, бронопол 0,100%/0,100%/0,100%, повидон 0,100%/0,100%/0,100%, метилпарагидроксибензоат 0,075%/0,075%/0,075%, пропилпарагидроксибензоат 0,025%/0,025%/0,025%.

Описание лекарственной формы

Капсулы с дозировкой 150 мг

Твердые желатиновые капсулы № 1, крышечка и корпус коричневого цвета.

Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

Капсулы с дозировкой 250 мг

Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус желтого цвета.

Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

Капсулы с дозировкой 300 мг

Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка синего цвета, корпус желтого цвета.

Содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезное средство

Фармакодинамика

Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия, является производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis — 10–40 мг/л, для Staphylococcus spp. — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, — 20–250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70–90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80–100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (T1/2) — 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Показания

Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теризидону, компонентам препарата, к циклосерину, органические заболевания центральной нервной системы (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл), дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток.

Для капсул 150 мг, 300 мг

Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг — по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60–80 кг — по 300 мг 3 раза в сутки. Для взрослых с массой тела более 80 кг — 600 мг 2 раза в сутки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан. Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Для капсул 250 мг

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750–1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг — по 250 мг 3 раза в сутки; с массой тела свыше 60 кг — по 250 мг 4 раза в сутки). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

Особые указания

Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функций печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих Теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется одновременно применять витамин В6.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 150 мг, 250 мг, 300 мг.

По 10 капсул в Алюминий/ПВХ/ПВДХ блистер.

По 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.