Действующее вещество

Цианокобаламин* (Cyanocobalamin*)

Аналоги по АТХ

B03BA01 Цианокобаламин

Фармакологические группы

Цианокобаламин-Виал
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-001942/09

Дата последнего изменения: 04.07.2012

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество:

Цианокобаламин — 0,2 мг и 0,5 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид, кислота хлористоводородная 0,1 М, вода для инъекций.

Описание лекарственной формы

Для дозировки 0,2 мг/мл

Прозрачная жидкость от слабо‑розового до розового цвета.

Для дозировки 0,5 мг/мл

Прозрачная жидкость от ярко‑розового до ярко‑красного цвета.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму — аденозилкобалами или кобамамид, который является активной формой витамина B12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Фармакокинетика

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10% почками, около 50% — с каловыми массами; при снижении функции почек — 0–7% почками, 70–100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Показания

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B12

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона‑Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии

Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.

В неврологии

Полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), заболевания периферической нервной системы травматического генеза, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

В дерматологии

Псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.

С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы B в высоких дозах), период лактации.

С осторожностью

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом цианокобаламина, склонность к образованию тромбов.

Способ применения и дозы

Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Подкожно, при анемии Аддисона‑Бирмера — по 100–200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400–500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза — 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200–400 мкг 2–4 раза в мес.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико‑гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы — по 200–500 мкг через день в течение 2 нед. При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — 30–60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При лучевой болезни — по 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.

Для устранения дефицита витамина B12 вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно 15–30 мкг через день.

Побочные действия

Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином.

Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина.

Особые указания

Дефицит витамина B12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1–2 раза в неделю, а далее — 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо‑ и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на введение). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на желудочно‑кишечном тракте.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,2 мг/мл и 0,5 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла.

По 10 ампул в контурную ячейковую упаковку.

Одна контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.