Действующее вещество:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат(Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Аналоги по АТХ

N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Церекард
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003013/09

Дата последнего изменения: 21.01.2020

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Состав на 1 мл

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат 50,0 мг.

Вспомогательные вещества

Вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3‑оксипиридинов является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, за счет уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика

При однократном и курсовом применении Этилметилгидроксипиридина сукцината максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг Cmax в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания препарата — 0,7–1,3 часа.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит — фосфат 3-оксипиридина — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1–2 сутки после введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Выведение

Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания

‒        Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

‒        Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

‒        Дисциркуляторная энцефалопатия;

‒        Синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;

‒        Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

‒        Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

‒        Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

‒        Первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии;

‒        Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

‒        Острая интоксикация антипсихотическими средствами;

‒        Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

‒        Повышенная чувствительность к препарату;

‒        Острая печеночная и/или почечная недостаточность;

‒        Детский возраст;

‒        Беременность;

‒        Грудное вскармливание — в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью

Аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось, поэтому применение препарата в указанные периоды противопоказано.

Способ применения и дозы

Церекард применяют внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Для инфузионного введения препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально.

Струйно вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в первые 10–14 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют внутривенно струйно или капельно по 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем внутримышечно по 100–250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно по 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30–90 минут (в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)). При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий Церекард вводят внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме применяют по 200–500 мг 2–3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно по 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200–500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, но стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, сухости слизистой оболочки полости рта или металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы

Сонливость, нарушение засыпания.

Со стороны дыхательной системы

Першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Кратковременное повышение артериального давления.

Прочие

Аллергические реакции, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

При случайной передозировке возможно возникновение нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация. При внутривенном введении возможно повышение артериального давления.

Лечение

Как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.