Действующее вещество

Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*)

Аналоги по АТХ

C01DA14 Изосорбида мононитрат

Фармакологическая группа

Изосорбида мононитрат ретард
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-006470/09

Дата последнего изменения: 13.08.2009

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия.

Состав

1 капсула содержит:

Пеллет изосорбид-5-мононитрата пролонгированного действия — 280 мг (в пересчете на изосорбида-5-мононитрат — 50 мг), содержащих

Активное вещество:

Изосорбида-5-мононитрат — 50 мг.

Вспомогательные вещества:

Нейтральные пеллеты, содержащие сахарозу и крахмал кукурузный; этилцеллюлоза, тальк, лактоза.

Состав оболочки желатиновых капсул: желатин фармацевтический, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, краситель азорубин Е-122.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые №1 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой красного цвета

Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Изосорбида мононитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, оказывает антиангинальное действие. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота и циклического гуанозинмонофосфата, который считается медиатором релаксации.

Таким образом, препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии. Биодоступность изосорбида мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты — фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 8 ч.

Показания

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия) (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

-      Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;

-      Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

-      Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

-      Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);

-      Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

-      Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

-      Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

-      Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, конструктивный перикардит, тампонада перикарда;

-      Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм. рт. ст.;

-      Аортальный и/или митральный стеноз;

-      Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

-      Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

-      Глаукома;

-      Тяжелая анемия;

-      Тиреотоксикоз;

-      Тяжелая почечная недостаточность;

-      Печеночная недостаточность;

-      Повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта;

-      Хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

По соображениям безопасности Изосорбида мононитрат ретард может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода и/или ребенка.

Способ применения и дозы

Изосорбида мононитрат ретард принимают внутрь, по 1 капсуле (50 мг) утром после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Длительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от показаний и эффективности проводимой терапии и определяется врачом.

Побочные действия

Очень часто (≥10): «Нитратная» головная боль может возникать в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.

Часто (≥1% — <10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.

Могут возникать скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), сухость во рту.

Редко (≥0,1% — <l%): Могут отмечаться тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ощущение жара и аллергические реакции (кожная сыпь).

Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Отдельные случаи (<0,01%):

В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита, а также появление ощущения легкого жжения языка.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Передозировка

Симптомы:

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, «приливы» жара, гипертермия, повышенное потоотделение, сердцебиение, зрительные расстройства, брадикардия, тошнота, рвота, диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить раствор норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1.    аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;

2.    оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия Изосорбида мононитрата.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Особые указания

Изосорбида мононитрат ретард не следует применять для купирования острых приступов стенокардии, острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3–6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время Изосорбида мононитрат ретард другими антиангинальными препаратами: При приеме препарата может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия 50 мг.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий), по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.