Нооджерон (Noojerone)

Содержание

Фотографии упаковок

29.09.2017

табл. п.п.о. 10 мг, №90 - 10 шт. - бл. (9) - пач. картон.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки: овальные двояковыпуклые, серого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «10» и риской между цифрами на одной стороне и гравировкой «ММ» и риской между буквами на другой стороне.

На поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание. Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. C_max в плазме крови составляет от 3 до 8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение. При ежедневной дозе 20 мг/сут C_ss мемантина в плазме крови составляют 70–150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5–30 мг составляет 0,52. V_d составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь ¹⁴С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 сут, при этом более 99% выводилось почками.

Выведение. Мемантин выводится моноэкспоненциально с T_1/2 терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м², часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность. В диапазоне доз 10–40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь. При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению k_i (константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

• повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия; тиреотоксикоз; предрасположенность к развитию судорог; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например переход на вегетарианскую, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Нооджерон не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека.

Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Нооджерон грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки, в одно и то же время каждый день.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата Нооджерон следует регулярно оценивать, преимущественно в течение 3 мес после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Нооджерон. Следует прекратить применение препарата Нооджерон, если терапевтический эффект более не наблюдается или пациент не переносит лечение.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг/нед в течение первых 3 нед терапии.

Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Нооджерон — 20 мг/сут.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

1-я нед (1–7-й день): суточная доза — 5 мг (по 1/2 табл. 10 мг).

2-я нед (8–14-й день): суточная доза — 10 мг (по 1 табл. 10 мг).

3-я нед (15–21-й день): суточная доза — 15 мг (по 1,5 табл. 10 мг).

Начиная с 4-й нед: суточная доза — 20 мг (по 2 табл. 10 мг).

Пациенты пожилого возраста (старше 65). Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с Cl креатинина 50–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат Нооджерон противопоказан.

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестная частота — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нарушения психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации*; неизвестная частота — психотические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: часто — повышение АД; нечасто — венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; неизвестная частота — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; неизвестная частота — гепатит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль; нечасто — утомляемость.

* Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.

Одновременное применение с антидепрессантами, СИОЗС и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует. В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Симптомы: при относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) — утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случае передозировки в дозе 140 мг однократно или приема неизвестной дозы, у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем — диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг) пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны ЦНС: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: симптоматическая терапия. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 3, 6 или 9 блистеров в картонной пачке.

Тева Оперейшнс Поланд Сп. з.о.о. Ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия.

Претензии потребителей направлять по адресу: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

По рецепту.

NJN-RU-00075