Асакол^® (Asacol)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Месалазин — 400 мг или 800 мг соответственно.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 76,4/152,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 18,3/36,6 мг, магния стеарат 6,2/12,4 мг, тальк 10,4/20,8 мг, повидон К25 8,7/17,4 мг;

Кишечнорастворимая оболочка:

Метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) 16,804/33,277 мг, тальк 4,507/8,924 мг, триэтилцитрат 3,362/6,656 мг, краситель железа оксид желтый 0,382/0,756 мг, краситель железа оксид красный 2,215/4,387 мг; макрогол 6000 0,60 мг.

Овальные таблетки, покрытые оболочкой, красновато-коричневого цвета с глянцевой поверхностью.

Таблетки Асакол^® покрыты оболочкой, обеспечивающей высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, являющихся основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывание после приема внутрь составляет около 26%. Соответственно, 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая тем самым противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Период полувыведения составляет менее 1 часа. Выводится в основном почками и через кишечник в неизменном виде и в виде метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

В препарате Асакол^® содержится месалазин, представляющий собой 5 аминосалициловую кислоту, обладающую противовоспалительным действием, механизм которого до настоящего времени полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липоксигеназы. В результате этого подавляется синтез провоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того, он является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

-           Неспецифический язвенный колит (лечение заболевания легкой и средней степени тяжести, поддерживающее лечение в стадии ремиссии);

-           болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

-           Гиперчувствительность к месалазину или другим компонентам препарата;

-           повышенная чувствительность к салицилатам;

-           тяжелые нарушения функции печени и почек;

-           язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

-           повышенная склонность к кровотечениям;

-           детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Печеночная и почечная недостаточность, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение Асакол^® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь. Таблетки принимают после еды, не разламывая и не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Неспецифический язвенный колит. При обострении суточная доза составляет 2,4–4,8 г, разделенная на несколько приемов. Для профилактики рецидивов суточная доза составляет 1,2–2,4 г (т.е. по 400–800 мг 3 раза в сутки).

Болезнь Крона. При обострении суточная доза составляет до 4 г/сут, при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2,4 г, разделенная на несколько приемов.

Применение у детей возможно только с массой тела более 40 кг: 20–30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов.

При обострении заболеваний продолжительность лечения составляет 8–12 недель, с целью профилактики рецидивов — несколько лет.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, панкреатит, гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, боли за грудиной, одышка, повышение или понижение артериального давления.

Нервная система: головная боль, головокружение, полинейропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.

Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, кристаллурия.

Костно-мышечная система: миалгии, артралгии.

Органы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (апластическая), агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция (1 случай на 1000–10000 пациентов), волчаночноподобный синдром.

Месалазин при сочетанной терапии может уменьшать эффект пробенецида и сульфинпиразона, фуросемида и спиронолактона.

Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов по отношению к желудочно-кишечному тракту при совместном применении с месалазином возрастает.

При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6 меркаптопурина.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, токсичность метотрексата, ослабляет активность рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).

В целом симптомы передозировки месалазином сходны с симптомами передозировки салицилатами: головная боль, слабость, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, обезвоживание, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз-алкалоз).

Лечение: промывание желудка, стимуляция диуреза, возмещение потери жидкости, восстановление кислотно-щелочного равновесия, симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек, оно может быть проявлением нефротоксического действия препарата. Рекомендуется проводить контроль функции почек и формулы крови всем пациентам перед началом лечения Асаколом^® и далее по схеме: через 14 суток после начала терапии, а затем еще 2–3 раза с 4 х недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют 1 раз в 3 месяца. При наличии признаков нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.

Особенно важно следить за картиной крови при появлении у пациента во время лечения следующих симптомов: кровотечений неясного генеза, гематом, пурпуры, анемии, длительно сохраняющегося повышения температуры тела, а также при наличии жалоб на боли в горле. Тщательный контроль за состоянием пациента необходим при нарушениях дыхательной функции, особенно при появлении астматических приступов, а также признаков острой непереносимости препарата (судороги, боли в животе, сильные головные боли, высыпания на коже). В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.

Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается только при нормальной функции почек.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Влияние на способности к концентрации внимания: Асакол^® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и механизмами.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг; по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг; по 10 таблеток в блистере, по 5 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

По рецепту

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ, Германия

Bethelner LandstraBe 18, 31028 Gronau/Leine, Deutschland

Выпускающий контроль качества

Тиллоттс Фарма АГ, Швейцария Baslerstrasse 15, 4310 Rheinfelden, Switzerland

Владелец регистрационного удостоверения

Тиллоттс Фарма АГ, Швейцария Baslerstrasse 15, 4310 Rheinfelden, Switzerland

Адрес для направления претензий потребителей

ООО «Фирма Интернациональ»

Россия, 105187, г. Москва, Окружной проезд, дом 30А, строение 3.

Тел. (495) 231-10-88

E-mail: info@pharmagarant.ru