Канамицина сульфат (Kanamycin sulfate)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Порошок для приготовления инъекционного раствора содержит канамицина сульфата 1 г; во флаконе 10 мл, в коробке 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Нарушает синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Escherichia coli, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes), Serratia, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., а также в отношении штаммов Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и др. противотуберкулезным препаратам (кроме виомицина). Малоэффективен или неэффективен в отношении Streptococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. и др. анаэробных бактерий, грибов, вирусов и большинства простейших. Штаммы микроорганизмов, устойчивые к бензилпенициллину, стрептомицину, левомицетину, тетрациклину, эритромицину и др., в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину (канамицину сульфату и канамицину моносульфату).

При в/м введении быстро всасывается и определяется в крови в терапевтической концентрации в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. В высоких концентрациях обнаруживается в тканях почек, в несколько меньших — в тканях печени, миокарда, костной ткани. Обнаруживается в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает и концентрация в ликворе составляет 30–60% от концентрации в крови. Канамицина сульфат обнаруживается в терапевтических концентрациях в раневом отделяемом и грануляциях. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, в первые 4–6 ч в моче создаются высокие концентрации препарата. При нарушении выделительной функции почек выведение канамицина сульфата замедляется и наблюдается кумуляция препарата.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, создавая высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях.

Канамицина моносульфат: кишечные инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); санация кишечника в предоперационном периоде при подготовке к оперативным вмешательствам на ЖКТ.

Канамицина сульфат: тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры и др.), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные осложнения в послеоперационном периоде, инфицированные ожоги и др. заболевания, вызванные вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к др. антибиотикам); туберкулез легких и др. органов (при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда).

Гиперчувствительность, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, нарушение функции печени и почек, непроходимость ЖКТ (при назначении внутрь).

С осторожностью (только по жизненным показаниям) — беременность, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес).

При беременности возможно только по жизненным показаниям.

В/м, в/в капельно, внутриполостно. В/м, разовую дозу (0,5 или 1 г) растворяют в 2 или 4 мл воды для инъекций или 0,25–0,5% растворе новокаина.

В/в капельно, разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 60–80 капель/мин.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза для взрослых при в/м и в/в введении — 0,5 г, суточная — 1–1,5 г (по 0,5 г каждые 8–12 ч), максимальная суточная доза — 2 г (по 1 г через 12 ч). Курс лечения — 5–7 дней. Детям (только в/м): средняя суточная доза для детей до 1 года — 0,1 г/сут, от 1 до 5 лет — 0,3 г/сут, старше 5 лет — 0,3–0,5 г/сут, максимальная суточная доза — 15 мг/кг, суточная доза делится на 2–3 введения; недоношенным и детям первого месяца жизни — только по жизненным показаниям.

При туберкулезе — в/м, взрослым — по 1 г 1 раз в сутки, детям — по 15 мг/кг/сут. Каждый 7-й день — перерыв, число циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.

В полости (плевральную, суставную) для промываний вводят по 10–50 мл 0,25% водного раствора (суточная доза не должна превышать рекомендуемую для парентерального введения). При проведении перитонеального диализа растворяют 1–2 г в 500 мл диализирующей жидкости. Продолжительность внутриполостного применения определяется особенностями течения заболевания.

При лечении туберкулеза легких и инфекций дыхательного тракта нетуберкулезной этиологии раствор для инъекций можно использовать в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций (температура 35–40 °C). Растворяют 0,25–0,5 г в 3–5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г, для детей — 5 мг/кг; длительность лечения при острых заболеваниях — 7 дней, при хронической пневмонии — 15–20 дней, при туберкулезе — 1 мес и более.

Канамицина моносульфат: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея).

Канамицина сульфат: ототоксичность (снижение слуха, редко — необратимая глухота), нефротоксичность (протеинурия, появление в моче эритроцитов, лейкоцитов, цилиндрического эпителия); при парентеральном введении (в основном в/в и внутриполостно) — нервно-мышечная блокада.

Несовместим с др. антибиотиками с ото- и/или нефротоксическим действием (стрептомицин, гентамицин, мономицин, полимиксин, виомицин), диуретиками (фуросемид), миорелаксантами (усиление и удлинение периода миорелаксации). При сочетании с пенициллинами антибактериальная активность повышается.

При почечной недостаточности схема введения канамицина сульфата корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

Лечение канамицина сульфатом проводят под контролем функции почек и аудиометрии — не реже 1 раза в неделю при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии и не реже 1 раза в месяц при лечении туберкулеза. При появлении побочных действий лечение канамицина сульфатом прекращают. При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить парентеральное введение препарата и немедленно ввести раствор кальция хлорида в/в и раствор прозерина с атропином п/к, при необходимости перевести больного на ИВЛ.

Для предупреждения передозировки рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови.

Запрещается применять совместно или последовательно с др. антибиотиками, обладающими ото- и/или нефротоксическим действием, диуретиками и миорелаксантами. При туберкулезе канамицина сульфат можно сочетать со всеми основными и резервными противотуберкулезными препаратами (за исключением стрептомицина, виомицина и капреомицина), при инфекциях нетуберкулезной этиологии — с пенициллинами.