Энциклопедия РЛС
 / 
Альфа-адреномиметики
 /  Клофелин

Клофелин (Clophelin)

0.051 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
0.075 мг 0.15 мг
0.1 мг/мл
0.5% 0.25% 0.125%
0.075 мг 0.15 мг
0.1 мг/мл
0.5% 0.25% 0.125%
Инструкция по медицинскому применению
Клофелин (таблетки, 0.075 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000482
Дата последнего изменения: 18.11.2022
Особые отметки:
Отпускается по рецепту Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат Сильнодействующее вещество

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,15 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1–5 ч.

Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40–60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть через кишечник (20%). Период полувыведения — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2‑адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30–60 мин после приема внутрь, максимальный эффект через 2–4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6–12 ч.

Фармакологические свойства

Препарат относится к Списку сильнодействующих веществ.

Показания

Артериальная гипертензия (в т. ч. реноваскулярная).

Противопоказания

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-        выраженная синусовая брадикардия;

-        синдром слабости синусового узла;

-        атриовентрикулярная блокада II и III степени;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания;

-        возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-        непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Депрессия (в т. ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т. ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, запор, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы‑5 усиление действия клофелина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2–3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1–2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной разовой дозы 0,3 мг.

Средняя суточная доза составляет 0,9 мг.

Максимальная суточная доза — 2,4 мг.

Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе — 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно в течение 1–2 нед.

Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,15 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA и частотой развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение, седативный эффект.

Часто: головная боль, депрессия, нарушение сна.

Нечасто: парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: снижение продукции слезной жидкости.

Частота неизвестна: нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: синусовая брадикардия.

Редко: атриовентрикулярная блокада.

Частота неизвестна: брадиаритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: синдром Рейно.

Редко: в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: сухость слизистой оболочки носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Часто: запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота.

Редко: псевдообструкция толстой кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд, сыпь (в т. ч. крапивница).

Редко: алопеция.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: эректильная дисфункция.

Редко: гинекомастия.

Частота неизвестна: снижение либидо.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Редко: гипергликемия.

Частота неизвестна: изменение функциональных проб печени.

Взаимодействие

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы H1‑гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа‑адреноблокаторы (в т. ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады альфа2‑адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета‑адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Передозировка

Симптомы

Брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение

Промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин; при повышении артериального давления — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры; при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела.

Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач.

Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7–10 дней во избежание развития гипертонического криза — «синдром отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т. к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических средств для приема внутрь.

Не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета‑адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяют бета‑адреноблокаторы, затем клофелин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.

До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого или высокого давления или крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого или высокого давления и амортизатором (или без него) или в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого или высокого давления, или смеси полиэтилена высокого, низкого давления и полипропилена с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления или смеси полиэтилена высокого, низкого давления и полипропилена и амортизатором (или без него).

Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары марки хромовый или хром‑эрзац или картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

Препарат относится к Списку сильнодействующих веществ.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата/Организация, принимающая претензии

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, д. 22

Тел./факс: (4212) 53-91-86

Описание проверено

Дата обновления: 22.01.2024

Аналоги (синонимы) препарата Клофелин

Аналоги по действующему веществу не найдены.

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.