Изакардин^® (Isacardin)

Содержание

Фотографии упаковок

12.09.2017

конц. для р-ра д/инф. 1 мг/мл, №10 - амп. 10 мл (5) - уп. контурн. яч. (2) - пач. картон.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Изакардин^® — периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект.

Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиальный релаксирующий фактор) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации), что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных).

Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.

Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Метаболизм. Поскольку препарат применяется в/в, то отсутствует эффект первичного прохождения через печень. Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-8-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют T_1/2 от 1,5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. T_1/2 изосорбида динитрата, введенного в/в, составляет 10 мин.

• купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая);
• острый инфаркт миокарда;
• острая левожелудочковая недостаточность;
• контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

• повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам;
• острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
• острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелая артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст.);
• тяжелая гиповолемия;
• тяжелая анемия;
• тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
• черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг;
• повышенное ВГД, в т.ч. закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
• одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы — риоцигуатом;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным ВЧД (до настоящего времени повышение ВЧД наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); склонность к ортостатической гипотензии (ортостатическое нарушение регуляции кровообращения); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность.

Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения изосорбида динитрата не проведено. В исследованиях репродуктивности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека, по соображениям безопасности препарат может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости введения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

В/в, медленно.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. Рекомендуемая начальная доза — от 1–2 мг/ч, в зависимости от реакции пациента (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8–10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/ч. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин), можно вводить более высокую дозу препарата Изакардин^® для достижения желаемого гемодинамического действия.

Препарат следует вводить в разведенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей ССС.

Препарат совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5–30% раствор декстрозы (глюкоза), раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также совместимости, противопоказаниях, побочных действиях.

Применение разведенного раствора для инфузий

– концентрация 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл концентрата препарата Изакардин^® 1 мг/мл (5 амп. по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий;

– концентрация 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл концентрата препарата Изакардин^® 1 мг/мл (10 амп. по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.

Таблица расчета дозы разведенного раствора для инфузий

1 мл соответствует 20 каплям.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ, лечение может быть продолжено до 3 и более дней.

Информация о необходимости корректировки дозы у пожилых пациентов отсутствует.

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), гиперемия кожи; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто — астения.

Возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Возможно усиление антигипертензивного действия при применении изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами.

При одновременном приеме препарата и ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил) возможно потенцирование антигипертензивного действия.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.

Изосорбида динитрат при в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты, может потребоваться повышенная доза изосорбида динитрата.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Симптомы: выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться ВЧД, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадремалин) и/или допамина.

Неотложное лечение с применением препарата Изакардин^® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы ФДЭ-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил).

В ходе терапии препаратом необходим контроль показателей ССС и других жизненно важных органов.

Концентрат стерилен, не содержит консервантов, он не рассчитан на многоразовое применение. Концентрат следует применять сразу после вскрытия.

Для в/в введения раствора для инфузий применяются системы для переливания крови из ПЭ, полипропилена и ПТФЭ. Инфузионные материалы из ПВХ или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если используются материалы из ПВХ и/или полиуретана, необходимо контролировать концентрацию изосорбида динитрата и откорректировать дозу, если это необходимо.

Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что препарат содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл.

Так как концентрат является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации концентрат в ампулах использовать не рекомендуется.

Раствор для инфузий должен быть использован в течение 24 ч после разведения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл. По 10 мл в ампуле светозащитного или прозрачного стекла с кольцом излома или точкой излома, или без кольца излома и точки излома. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из полимерного материала. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома и точки излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.

ПАО «Фармак». 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «Техноком», 194292, Россия, Санкт-Петербург, 5-й Верхний пер., 19 А.

Тел.: (812) 647-02-46.

Сайт: фармамед.рф

Претензии потребителей направлять в адрес держателя регистрационного удостоверения.

По рецепту.