Действующее вещество

Папаверин* (Papaverine*)

Фармакологические группы

Папаверина гидрохлорид
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N002255/01

Дата последнего изменения: 31.08.2018

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

Действующее вещество:

Папаверина гидрохлорид — 20,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Динатрия эдетат (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) — 0,05 мг, метионин — 0,10 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная слабо окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы. Вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5‑аденозинмонофосфата и снижение содержания ионов кальция, что приводит к расслаблению гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Фармакокинетика

Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Распределяясь в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) составляет — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), бронхов (бронхоспазм), мочевыводящих путей (почечная колика), периферических сосудов нижних конечностей (эндартериит), сосудов головного мозга. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушение атриовентрикулярной проводимости, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, коматозное состояние, угнетение дыхания, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Разовая доза для взрослых 20–40 мг (1–2 мл раствора 20 мг/мл), интервал между введениями — не менее 4 часов. Внутривенное введение проводят, предварительно разбавив 20 мг/мл раствор препарата 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года составляет 1 мг, от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза 0,3 мг/кг массы тела.

У детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.

Для пожилых людей максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA. Частота побочных реакций представлена по следующей классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто — 1–10%, нечасто — 0,1–1%, редко — 0,01–0,1%, очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто — кожный зуд, редко — повышенная потливость.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Часто — кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — тошнота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — сонливость.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто — желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто — снижение артериального давления.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко — эозинофилия.

При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие атриовентрикулярной блокады и другие нарушения сердечного ритма.

Передозировка

Симптомы

Диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Взаимодействие

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Особые указания

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен. Эффективность препарата снижается при табакокурении.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны следующие побочные эффекты: снижение артериального давления, сонливость, нарушение сердечного ритма.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

По 2 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.