АНАСТРОЗОЛ-ТЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Анастрозол — 1,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, магния стеарат;

Пленочная оболочка: Аквариус Прайм ВАР218010 белый [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)].

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается примерно в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7‑дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Связь с белками плазмы крови — 40%. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет около 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N‑деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол — основной метаболит, определяемый в плазме — не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных глюкокортикостероидов и минералокортикоидов.

-        Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет;

-        первая линия терапии местно‑распространенного или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

-        вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

-        Повышенная чувствительность к анастрозолу или любому другому компоненту препарата;

-        беременность и период кормления грудью;

-        у женщин в пременопаузе;

-        выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

-        умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);

-        сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

-        детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).

С осторожностью

Остеопороз; гиперхолестеринемия; ишемическая болезнь сердца; недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция (в лекарственном препарате содержится лактоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, в одно и то же время, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослые, включая пожилых

По 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы у пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Пациенткам с почечной. недостаточностью тяжелой степени тяжести препарат следует применять с осторожностью.

Нарушение функции печени

Коррекции дозы у пациенток с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется.

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательных явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от 1 до <10%); нечасто (от 0,1 до <1%); редко (от 0,01 до <0,1%); очень редко (<0,01%).

Со стороны сосудов

Очень часто: «приливы».

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень часто: артралгия/скованность суставов, артрит, остеопороз.

Часто: боль в костях, миалгия.

Нечасто: триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы

Часто: сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: кожная сыпь.

Часто: истончение волос (алопеция), аллергические реакции.

Нечасто: крапивница.

Редко: мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна‑Геноха)).

Очень редко: синдром Стивенса‑Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота.

Часто: диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы.

Нечасто: повышение активности гамма‑глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Нарушения психики

Очень часто: депрессия.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания

Часто: анорексия, гиперхолестеринемия.

Нечасто: гиперкальциемия (с/без снижения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства

Очень часто: астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, увеличение массы тела, бессонница, головокружение, тревожность.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р₄₅₀.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при. приеме анастрозола одновременно с другими часто применяемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны применяться одновременно с анастрозолом.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата.

Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных органов и систем.

Безопасность и эффективность у детей не установлены.

У женщин с рецептор‑отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести или у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

При сохраняющемся маточном кровотечении на фоне приема анастрозола необходимы консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с анастрозолом, так как они будут нивелировать фармакологическое действие последнего. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, при помощи DEXA‑сканирования) в начале лечения и в динамике.

При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванную анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов — аналогов гонадотропин‑рилизинг‑гормона.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с препаратами для химиотерапии.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении независимо от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи при появлении этих симптомов рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.

По 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 28 и 30 таблеток в банку полимерную (из полиэтилена или полипропилена) для лекарственных средств, укупоренную крышкой полимерной (из полиэтилена или полипропилена).

Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или стерильным ватным шариком медицинским.

Каждую банку, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток и 1 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «Технология лекарств», Российская Федерация

141400, Московская обл., г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, стр. 31, пом. 21

Телефон: +7 (495) 225‑62‑00

Факс: +7 (495) 225‑62‑65

E‑mail: info@drugsformulation.ru

Производитель

АО «ОРТАТ», Российская Федерация

Костромская обл., Сусанинский район, с. Северное, мкр. Харитоново

Телефон/факс: +7 (4942) 65‑08‑06

E‑mail: pharm@ortat.ru