Промедол (Promedolum)

Раствор для инъекций.

Состав на 1 ампулу

Действующее вещество

Промедол (тримеперидин) — 10 мг/мл или 20 мг/мл;

Вспомогательное вещество

Вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Быстрая абсорбция при любом способе введения. После внутривенного введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 часа определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы — 40%. Метаболизируется главным образом в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. Период полувыведения (Т_1/2) — 2,4–4 часа, увеличивается при почечной недостаточности.

В небольших количествах выводится почками (в том числе 5% — в неизмененном виде).

Тримеперидин относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10–20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2–4 часа и более.

Препарат относится к списку II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации», утвержденного постановлением Правительства РФ № 681 от 30 июня 1998 г.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска, при удалении инородного тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение трех недель после их отмены.

Диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).

Препарат в данной лекарственной форме не рекомендуется для применения у детей в возрасте до двух лет.

Применение беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания, детьми, взрослыми, имеющими хронические заболевания

Возможно однократное (кратковременное) применение препарата только после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка в случаях крайней необходимости под контролем лечащего врача, т.к. препарат является производным морфина и обладает аналогичным фармакологическими свойствами — может угнетать дыхательный центр, снижать артериальное давление и вызывать аритмию.

Проникает и выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о приостановлении грудного вскармливания.

Применение препарата детьми и взрослыми, имеющими хронические заболевания, возможно с осторожностью по абсолютным показателям и под особо тщательным наблюдением высококвалифицированного медицинского персонала в условиях специализированного стационара с целью своевременного выявления симптомов возможной передозировки и побочных эффектов.

Подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Взрослым вводят от 10 до 40 мг (от 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 2 мл раствора с концентрацией 20 мг/мл). Во время общей анестезии дробными дозами вводят внутривенно по 3–10 мг.

Детям от двух лет: 3–10 мг в зависимости от возраста.

Для премедикации перед общей анестезией вводят подкожно или внутримышечно 20–30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30–45 минут до операции. Обезболивание родов: подкожно или внутримышечно в дозе 20–40 мг при раскрытии зева на 3–4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30–60 минут до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 40 мг, суточная — 160 мг.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно по следующим критериям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы

Часто — запор, тошнота, рвота.

Нечасто — сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение желудочно-кишечного тракта.

Редко — при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота).

Частота неизвестна — гепатоксичность (темная моча, бесцветный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств

Часто — головокружение, слабость, сонливость.

Нечасто — головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, спутанность сознания, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, беспокойный сон.

Редко — галлюцинации, депрессия, у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство.

Частота неизвестна — ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.

Со стороны дыхательной системы

Редко — угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — снижение артериального давления (АД).

Редко — аритмия.

Частота неизвестна — повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — снижение диуреза, задержка мочи, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции

Часто — бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

Редко — кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции

Редко — гиперемия, отек, «жжение» в месте инъекции.

Прочие

Нечасто — повышенное потоотделение.

Частота неизвестна — привыкание, лекарственная зависимость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность тримеперидина.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом тримеперидина.

Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект тримеперидина; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Симптомы острой и хронической передозировки

Тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение

Поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. Внутривенное введение специфического антагониста опиоидных рецепторов Налоксона в дозе 0,4–2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2–3 минуты введение Налоксона повторяют, суммарная доза Налоксона до 10 мг.

Начальная доза Налоксона для детей составляет 0,005–0,01 мг/кг массы тела ребенка. При необходимости инъекции можно повторять.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: внутривенное введение Налоксона в дозах 0,1–0,2 мг (1,5–3,0 мкг/кг массы тела) через каждые 2–3 минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного. Начальная доза Налоксона для детей составляет 0,001–0,002 мг/кг массы тела при внутривенном введении. Можно вводить повторно до суммарной массы 0,1 мг/кг.

У новорожденных начальная доза Налоксона составляет 0,001 мг/кг массы тела и может быть повторена в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным наркотическим угнетением дыхания.

При угнетении дыхания у новорожденных, вызванном введением наркотического анальгетика матери во время родов: Налоксон вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно в начальной дозе 0,01 мг/кг массы тела. Если желаемого эффекта нет, можно вводить повторно через каждые 2 минуты до дозы 0.1 мг/кг, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания.

После рождения ребенка ему можно профилактически ввести внутримышечно 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона.

Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.

У пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза и со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение Промедолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским наблюдением.

В период лечения не допускается употребление этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инъекций 10 мг/мл или 20 мг/мл по 1 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. В пачку вкладывают скарификаторы ампульные или ножи ампульные.

1, 20, 30. 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок помещают в коробку из картона. В коробку вкладывают скарификаторы ампульные или ножи ампульные и инструкции по медицинскому применению в количестве равном числу контурных ячейковых упаковок (для медицинских учреждений).

При использовании ампул с точкой или кольцом надлома скарификаторы и ножи ампульные в пачку не вкладывают.

Отпускают по рецепту на специальных рецептурных бланках на наркотическое лекарственное средство.

Предельно допустимое количество препарата, для выписывания на один рецепт — 20 ампул.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C, в помещении, имеющем заключение уполномоченного органа исполнительной власти о соответствии установленным требованиям. Препарат относится к списку II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации», утвержденного постановлением Правительства РФ № 681 от 30 июня 1998 г.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения

ФГУП «Государственный завод медицинских препаратов» (ФГУП «ГосЗМП»)

Адрес: Россия, 111024, г. Москва, шоссе Энтузиастов, дом 23.

Тел.: (495) 673-0677, тел/факс: (495) 673-7517.

Производитель/организация, принимающая претензии

ФГУП «Государственный завод медицинских препаратов» (ФГУП «ГосЗМП»)

Адрес: Россия, 111024, г. Москва, шоссе Энтузиастов, дом 23.

Тел.: (495) 673-0677, тел/факс: (495) 673-7517.

Электронная почта: goszmpl@yandex.ru