Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

РЕЛАТОКС® Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином (Relatox)

Последняя актуализация описания производителем 11.08.2020
Фильтруемый список
РЕЛАТОКС<sup>®</sup> Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином
11.08.2020

Действующее вещество:

Ботулинический токсин типа A гемагглютинин комплекс (Botulinum toxin type A hemagglutinin complex)

АТХ

M03AX01 Ботулинический токсин

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 флакон
активное вещество:  
ботулинический токсин типа А — гемагглютинин комплекс 50/100 ЕД
вспомогательные вещества: желатин — 6 мг; мальтоза — 12 мг  

Описание лекарственной формы

Лиофилизированный порошок или уплотненная пористая масса белого цвета или белого с желтоватым оттенком цвета.

Характеристика

РЕЛАТОКС® Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, представляет собой выделенный из Closridium botulinum типа А ботулинический токсин в комплексе с гемагглютинином, очищенный методом гель-хроматографии и лиофильно высушенный.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Молекула ботулинического токсина типа А состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжелой (с молекулярной массой 100000 дальтон (Да) и легкой (с молекулярной массой 50000 Да) цепей. Тяжелая цепь имеет высокое сродство связывания со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь обладает Zn2+-зависимой протеазной активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим участкам синаптосомальносвязанного протеина, имеющего молекулярную массу 25000 Да (SNАР-25) и участвующего в процессах экзоцитоза.

Первый этап действия ботулинического токсина типа А — специфическое связывание молекулы с пресинаптической мембраной.

Второй этап — проникновение связанного токсина в цитозоль нерва посредством эндоцитоза. Внутриклеточно легкая цепь действует как Zn2+-зависимая протеаза цитозоля, избирательно расщепляя SNAP-25, что на третьем этапе приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических терминалей холинергических нейронов. Конечным эффектом этого процесса является стойкая хемоденервация.

При внутримышечном введении развиваются 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон посредством ингибирования альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса и ингибирование активности мышечных веретен посредством торможения гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне.

Уменьшение гамма-активности ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и снижает активность Iа-афферентных нервных волокон. Это приводит к снижению активности мышечных рецепторов растяжения, а также к эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов. Клинически это проявляется выраженным расслаблением инъецированных мышц и значительным уменьшением боли в них. Наряду с процессом денервации в этих мышцах протекает процесс реиннервации путем появления боковых отростков нервных окончаний, что приводит к восстановлению мышечных сокращений через 4–6 месяцев после инъекции.

Фармакокинетика

Фармакологический эффект развивается в месте инъекции.

Пресинаптический захват и ретроградный аксональный транспорт из места введения незначителен. Продолжительность клинического эффекта составляет 4–6 мес. Восстановление нервно-мышечной активности происходит за счет развития новых аксонных отростков, которые образуют новые функциональные активные нервно-мышечные синапсы, что приводит в итоге к восстановлению мышечных сокращений. При введении в терапевтических дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает существенных системных эффектов.

Выводится почками в виде нетоксичных метаболитов. Антитела к комплексу ботулинического токсина типа А с гемагглютинином образуются у 1–5% пациентов после повторных инъекций. Образованию антител способствуют введение препарата в высоких дозах и повторные инъекции малых доз через короткие промежутки времени. В случае образования антител к ботулиническому токсину типа А возможно снижение терапевтического эффекта препарата при последующих его введениях.

Показания препарата РЕЛАТОКС® Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином

блефароспазм у взрослых;

спастичность мышц верхней конечности после перенесенного ишемического инсульта у взрослых;

коррекция гиперкинетических складок лица (мимических морщин) у взрослых;

спастичность верхней и нижней конечностей у детей 13–17 лет с детским церебральным параличом;

аксиллярный гипергидроз у взрослых.

Противопоказания

Общие:

возраст до 18 лет (для показания «спастичность верхней и нижней конечностей у детей 13–17 лет с детским церебральным параличом» — возраст до 13 лет);

воспалительный процесс в месте предполагаемой инъекции;

острая фаза инфекционных и неинфекционных заболеваний;

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная температура тела;

беременность и грудное вскармливание.

Блефароспазм и коррекция мимических морщин:

выраженный гравитационный птоз тканей лица;

выраженные грыжи в области верхних и нижних век;

период менее 3 месяцев после перенесенной хирургической операции на лице.

С осторожностью: следует применять с крайней осторожностью и под постоянным контролем у пациентов с субклиническими или клиническими признаками нарушения нервно-мышечной передачи, например при миастении или миастеноподобных синдромах (в т.ч. синдром Ламберта-Итона), также у пациентов с патологическими изменениями роговицы (при проведении инъекции в область лица), экхимозами (в области введения препарата), нарушениями свертываемости крови и в случае получения пациентом терапии антикоагулянтами.

Пациенты с нервно-мышечными заболеваниями могут составлять группу риска возникновения клинически выраженных системных эффектов, включая тяжелую дисфагию и нарушение дыхания, при введении обычных доз РЕЛАТОКС® Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином. Лечение таких пациентов должно проводиться с осторожностью.

При проведении инъекций в область лица у пациентов с высокой степенью миопии, закрытоугольной глаукомой введение препарата определяется по результатам заключения офтальмолога. Редкое моргание, связанное с введением ботулинического токсина в круговую мышцу глаза, может приводить к возникновению патологических изменений роговицы и требует дальнейшего наблюдения у специалиста.

При отягощенном аллергологическом анамнезе, особенно при наличии у пациента повышенной чувствительности к препаратам, содержащим белки, следует учитывать риск возникновения аллергической реакции при оценке возможной пользы лечения.

Следует с осторожностью вводить препарат в непосредственной близости от легких, особенно их верхушек. При проведении инъекций препарата в мышцы кисти необходимо соблюдать особую осторожность и руководствоваться принципом минимальных доз, т.к. возможно развитие слабости в инъецированных мышцах и, как следствие, выраженное нарушение манипулятивной функции кисти.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано.

Побочные действия

Частота встречаемости побочных реакций представлена для каждого показания к применению препарата на основе опыта клинического применения. Частота указана согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения и включает следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/1000, включая отдельные случаи).

При лечении блефароспазма и коррекции гиперкинетических складок лица (мимических морщин)

Нарушения в месте введения препарата: часто —  боль в месте инъекции, раздражение и отек, уплотнение, эритема, стянутость кожи, гиперемия в месте введения; нечасто — микрогематомы, экхимозы, точечный кератит; очень редко — разлитая гиперемия.

Общие расстройства: редко — системные реакции в виде общей слабости и кратковременного повышения температуры тела до субфебрильных цифр (до 37,5 °С).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — асимметрия углов рта; редко —  головная боль, головокружение, сонливость; очень редко — трудность смыкания век, лагофтальм, парез мимической мускулатуры, паралич мимической мускулатуры, нарушение артикуляции, онемение губ.

Нарушение со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, сухость в глазах, фотофобия и повышенное слезоотделение.

Нарушение со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — опущение межбровной области, латеральных участков бровей, птоз.

При лечении спастичности мышц верхней конечности после ишемического инсульта

Нарушения в месте введения препарата: очень часто — боль, отечность, раздражение кожи в месте инъекции; нечасто — кровоизлияние в месте инъекции.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечная слабость; нечасто — артралгия, боли в конечности.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — гипестезия, парестезия; редко — нарушение координации.

Нарушение со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота.

Нарушения психики: часто — бессонница.

При неквалифицированном выполнении процедуры возможны травмы иглой жизненно важных структур (нервов, сосудов).

При лечении спастичности мышц верхней и нижней конечностей при ДЦП

Общие расстройства: редко — гипертермия до 37,1 °С.

Нарушения в месте введения препарата: очень часто — боль, раздражение кожи в месте инъекции; нечасто — отечность, кровоизлияние в месте инъекции.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечная слабость; нечасто — артралгия, боли в конечностях.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — гипостезия, парестезия; редко — нарушение координации, головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — офтальмоплегический синдром.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия.

Нарушение со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота.

Нарушения психики: редко — бессонница, депрессия.

При неквалифицированном выполнении процедуры возможны травмы иглой жизненно важных структур (нервов, сосудов).

При лечении аксиллярного гипергидроза

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — компенсаторное потоотделение.

Нарушения в месте введения препарата: очень часто — боль, раздражение кожи в месте инъекции; нечасто — отечность, кровоизлияние в месте инъекции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость.

Взаимодействие

Действие препарата усиливается при одновременном применении антибиотиков группы аминогликозидов, эритромицина, тетрациклина, полимиксинов, средств, уменьшающих нервно-мышечную передачу (в т.ч. недеполяризующих миорелаксантов). Эффект препарата может быть снижен действием производных 4-аминохинолина.

Передозировка

Лечение: пациенты с симптомами отравления ботулиническим токсином А (общая слабость, птоз, диплопия, затруднение глотания и расстройство речи, парез дыхательной мускулатуры) должны быть госпитализированы. При параличе дыхательных мышц необходимо проведение интубации и перевод на искусственную вентиляцию легких до улучшения состояния пациента. При передозировке введение антитоксина (противоботулинической сыворотки) целесообразно в течение первых трех часов. Однако введение сыворотки неспособно купировать уже развившиеся к моменту ее введения клинические эффекты ботулинического токсина. В случае передозировки при инъекции или случайном приеме внутрь пациент должен находиться под медицинским контролем в течение нескольких недель с целью наблюдения возможных симптомов увеличения мышечной слабости или мышечного паралича.

Особые указания

Введение препарата должно проводиться специалистами, прошедшими подготовку в лечении подобных состояний ботулиническим токсином типа А.

Указания по обработке остатков раствора препарата

Сразу же после проведения инъекции оставшийся раствор препарата во флаконе и шприце следует инактивировать разбавленным раствором гипохлорита натрия, содержащим 1% активного хлора (в течение не менее 18 ч), или при помощи автоклавирования при температуре (120±2) °С, давление пара 0,11 МПа (или 1,1 атм), время выдержки (45±2) мин. Пролитый раствор препарата вытирают абсорбирующей салфеткой, смоченной в разбавленном растворе гипохлорита натрия.

Дезинфекцию производить согласно установленным требованиям. Все вспомогательные материалы, находившиеся в контакте с раствором препарата, должны быть утилизированы способами, предусмотренными для уничтожения биологических отходов, или в соответствии со стандартной больничной практикой.

В случае контакта препарата с кожей нужно смыть раствор большим количеством воды. В случае попадания препарата в глаза нужно тщательно промыть глаза водой или раствором для промывания глаз. Раны, порезы или царапины в случае попадания в них препарата нужно тщательно промыть водой.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. После введения препарата могут развиться мышечная слабость, головокружение и расстройства зрения, может создаваться опасность при управлении автомобилем или работе с движущимися механизмами, или осуществлении других потенциально опасных видов деятельности; соответственно, пациенту следует воздержаться от подобной деятельности до тех пор, пока его способности не восстановятся в полной мере.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 50 ЕД или 100 ЕД во флаконах.

Растворитель — натрия хлорид для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% по 5 мл в ампуле.

1. По 1 флакону с препаратом в прозрачном контейнере (флаконе) или банке полимерной с инструкцией по применению в пачке из картона.

2. По 1 флакону с препаратом активностью 50 ЕД в прозрачном контейнере (флаконе) или банке полимерной и 1 ампуле с растворителем, помещенной в контурную ячейковую упаковку, вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

3. По 1 флакону с препаратом активностью 100 ЕД в прозрачном контейнере (флаконе) или банке полимерной и по 2 ампулы с растворителем, помещенные в контурную ячейковую упаковку, вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Производитель

АО «НПО «Микроген». Россия, 115088, Москва, ул. Дубровская 1-я, двлд. 15.

Тел.: (495) 710-37-87; факс: (495) 783-88-04.

e-mail: info@microgen.ru

Адрес производства. Россия, 450014, Республика Башкортостан, Уфа, ул. Новороссийская, 105.

Тел.: (347) 229-92-01.

Владелец регистрационного удостоверения. АО «НПО «Микроген». Россия, 115088, Москва, ул. Дубровская 1-я, двлд. 15.

Организация, принимающая претензии потребителя. АО «НПО «Микроген». Россия, 115088, Москва, ул. Дубровская 1-я, двлд. 15.

Тел.: (495) 710-37-87; факс: (495) 783-88-04.

e-mail: info@microgen.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата РЕЛАТОКС® Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином

При температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке. Хранить и транспортировать в соответствии с СП 3.3.2.1248-03

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата РЕЛАТОКС® Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
G80.0 Спастический церебральный параличБолезнь Литтла
Болезнь Литтля
Спастические параличи
I69.3 Последствия инфаркта мозгаИшемический инсульт и его последствия
Перенесенный инсульт
Постинсультное состояние
L90.9 Атрофическое изменение кожи неуточненноеМорщины
Морщины и мешки под глазами
Морщины и старческие пятна
Старение кожи лица и шеи
Трофические расстройства кожи
R61.0 Локализованный гипергидрозГипергидроз стоп

Оставьте свой комментарий

Мужской
Женский

Отзыв

cart Перейти в аптеку
Товары на сумму