Сальбутамол-МХФП

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Состав на 1 дозу/1 баллон:

Действующее вещество:

Сальбутамола сульфат (микронизированный, в пересчете на 100% безводное вещество) — 120,5 мкг (эквивалентно 100 мкг сальбутамола)/0,030125 г (эквивалентно 0,025 г сальбутамола);

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый) 96% — 1,36 мг/0,340 г, пропеллент HFC‑134а (1,1,1,2‑тетрафторэтан) — 58,52 мг/14,630 г.

Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой‑ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

После ингаляционного введения 10–20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.

Попав в кровь, сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении через печень», превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4–6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4'‑O‑сульфата (фенольный сульфат). С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем экскретируется в течение 72 ч.

Сальбутамол является селективным агонистом β₂‑адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β₂‑адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β₁‑рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно‑сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно‑ и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 мин, максимум — через 30–90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность — 4–6 ч.

Бронхиальная астма:

-        купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

-        предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

-        применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

-        Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

-        ведение преждевременных родов;

-        угрожающий аборт;

-        детский возраст до 2‑х лет;

-        беременность.

С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β‑адреноблокаторов, период лактации.

Противопоказан во время беременности.

В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Сальбутамол‑МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.

Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.

Не рекомендуется применять препарат чаще 4‑х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).

Детям до 12 лет

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции) за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).

Правила применения препарата

Подготовка для первого применения

Перед первым применением препарата следует: надеть на баллон и шток клапана насадку‑ингалятор, снабженную защитным колпачком, снять защитный колпачок с насадки‑ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой‑ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.

Применение

1.      Снять защитный колпачок с насадки‑ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки‑ингалятора.

2.      Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.

3.      Перевернуть баллон насадкой‑ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой‑ингалятором.

4.      Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку‑ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.

5.      Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

6.      Задержать дыхание, вынуть насадку‑ингалятор изо рта и снять палец из верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

7.      Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2–6.

Закрыть насадку‑ингалятор защитным колпачком.

ВАЖНО: выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если по бокам рта появится «облачко», необходимо начать опять с пункта 2.

Чистка

Насадку‑ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.

1.      Снять защитный колпачок с насадки‑ингалятора, а насадку‑ингалятор снять с баллона.

2.      Тщательно промыть насадку‑ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.

3.      Тщательно высушить насадку‑ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.

4.      Надеть насадку‑ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки‑ингалятора защитным колпачком.

Не помещать баллон в воду!

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/100), очень редкие (<1/10000).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм.

Со стороны обменных процессов

Редко: гипокалиемия, увеличение в крови свободных жирных кислот.

Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии β₂‑агонистами.

Со стороны нервной системы

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: тахикардия.

Редко: учащенные сердцебиения.

Очень редко: аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия и коллапс.

Редко: расширение периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы

Редко: судороги.

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β‑адренорецепторов, такие как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).

У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, тахикардию, усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа — тяжелых желудочковых аритмий.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Симптомы

Более частые — гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые — возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие — галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.

Лечение

При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные β‑адреноблокаторы. Однако блокаторы β‑адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.

Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол‑МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз). Необходимо правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).

Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.

В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β₂‑адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.

Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами β₂‑адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами

В справочной литературе отсутствуют данные о влиянии ингаляционного применения сальбутамола на способность пациента управлять автомобилем и/или другими механизмами. Содержание в одной дозе препарата 136 мг спирта этилового ректификованного настолько мало, что не может оказать влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.

Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз).

По 200 доз в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой‑ингалятором с защитным колпачком. Баллон маркируют или наклеивают этикетку.

Каждый баллон вместе с насадкой‑ингалятором и защитным колпачком, а также инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

По рецепту.

При температуре не выше 25 °C.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Оберегать от падений, ударов и воздействия прямых солнечных лучей.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А. Семашко», Россия

107120, г. Москва, ул. Сергия Радонежского, д. 15‑17

АО «Кировская фармацевтическая фабрика», Россия

610000, Кировская обл., г. Киров, ул. Московская, д. 27а

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А. Семашко»

115172, г. Москва, ул. Б. Каменщики, д. 9

Тел./факс: (495) 912-71-61

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «Кировская фармацевтическая фабрика»

Россия, 610000, Кировская обл., г. Киров, ул. Московская, д. 27а

Тел./факс: (8332) 65-46-64, 65-35-10

E‑mail: kachestvo-s@k-ff.ru

www.k-ff.ru