Инозин пранобекс (Inosine pranobex)

Содержание

ГРЛС, 2022.

Фармакодинамика

Синтетическое производное пурина. Обладает иммуностимулирующим и неспецифическим противовирусным действием. Эффективность инозина пранобекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов.

Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитов, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитов под влиянием ГКС, нормализует включение в них тимидина. Инозин пранобекс стимулирует активность Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функцию Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает образование противовоспалительных цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вируса простого герпеса, ЦМВ, вируса кори, вируса Т-клеточной лимфомы человека (III тип), полиовирусов, вирусов гриппа А и В, ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека), вирусов энцефаломиокардита и конского энцефалита.

Механизм противовирусного действия инозина пранобекса связан с ингибированием вирусной РНК и дигидроптероатсинтетазы, участвующей в репликации некоторых вирусов, усилением подавленного вирусами синтеза мРНК лимфоцитов, что сопровождается уменьшением синтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков. Повышает продукцию лимфоцитами альфа- и гамма-интерферонов, обладающих противовирусными свойствами. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона альфа. ацикловира и зидовудина.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T_max составляет 1–2 ч. Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранол метаболизируется до N-оксида, а 4-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не кумулирует в организме. Т_1/2 составляет 3,5 ч для N-N-диметиламино-2-пропранола и 50 мин для 4-ацетамидобензоата. Инозин пранобекс и его метаболиты из организма выводятся почками в течение 24–48 ч.

Грипп и острые респираторные вирусные инфекции; инфекции, вызванные вирусом простого герпеса 1, 2, 3 и 4-го типов (генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа); инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр; ЦМГ-инфекция; корь тяжелого течения; папилломавирусная инфекция (папилломы гортани и голосовых связок (фиброзного типа), генитальные папилломавирусные инфекции у мужчин и женщин, бородавки); подострый склерозирующий панэнцефалит; контагиозный моллюск.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Повышенная чувствительность к инозина пранобексу; подагра; мочекаменная болезнь; хроническая почечная недостаточность; аритмии; беременность; кормление грудью; детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

С осторожностью: одновременное назначение с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином; острая печеночная недостаточность.

Противопоказано (безопасность применения не установлена).

Частота развития нежелательных реакций, отмечавшихся после применения инозина пранобекса приведена в соответствии с рекомендациями ВОЗ как очень часто (>10%); часто (>1, <10%); нечасто (>0,1, <1%); частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто — ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, плохое самочувствие, слабость; нечасто — нервозность, сонливость, бессонница.

Со стороны ЖКТ: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто — диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — временное повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь; нечасто — макулопапулезная сыпь; частота неизвестна — эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — полиурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боль в суставах, обострение подагры.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: очень часто — повышение концентрации мочевины в плазме крови и моче; часто — повышение концентрации азота мочевины крови.

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.

Инозин пранобекс следует применять с осторожностью у пациентов, получающих одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или ЛС, способные блокировать канальцевую секрецию мочевой кислоты, например петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), т.к. это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение инозина пранобекса с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T_1/2. Поэтому при совместном применении инозина пранобекса и зидовудина может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.

Внутрь, после еды, через равные промежутки времени, 3–4 раза в сутки.

Инозин пранобекс, как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).

После двух недель применения инозина пранобекса следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

При длительном приеме (после четырех недель применения) целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина, мочевой кислоты в сыворотке крови).

Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать ЛС, понижающие ее концентрацию. На фоне лечения необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении инозина пранобекса одновременно с ЛС, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или нарушающими функцию почек.

Инозин пранобекс следует с осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку он подвергается метаболизму в печени.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Влияние инозина пранобекса на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не исследовалось. При его применении следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.