Действующее вещество

Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide)

АТХ

A03BB01 Гиосцина бутилбромид

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
гиосцина бутилбромид 10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат); крахмал кукурузный высушенный; крахмал кукурузный растворимый; кремния диоксид коллоидный; винная кислота; стеариновая кислота  
оболочка: повидон (поливинилпирролидон); сахароза; тальк; камедь аравийская (акации камедь); титана диоксид; макрогол 6000 (ПЭГ); воск карнаубский; воск белый (воск пчелиный белый)  

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой, со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — спазмолитическое, м-холиноблокирующее.

Фармакодинамика

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящие, мочевыводящие пути), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.

Фармакокинетика

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20–400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл.

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумин) низкая и составляет около 4,4%.

Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Терминальный T1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100–400 мг колебался от 6,2 до 10,6 ч.

Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После приема внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник — 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100–400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие Vd для того же диапазона доз варьируют от 6,13·105 до 11,3·105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.

Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они неактивны и не обладают фармакологическими свойствами.

Показания препарата Бускопан®

почечная колика;

желчная колика;

спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;

холецистит;

кишечная колика;

пилороспазм;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);

альгодисменорея;

синдром раздраженного кишечника (симптомы включают боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор).

Противопоказания

повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;

механический стеноз ЖКТ;

паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;

миастения гравис;

мегаколон;

редкие наследственные заболевания (в т.ч. непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы);

закрытоугольная глаукома;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность. Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции (в т.ч. крапивница, сыпь, эритема, зуд); частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи.

Взаимодействие

Может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида, антихолинергических препаратов (в т.ч. тиотропия бромид, ипратропия бромид, атропиноподобные соединения).

Одновременное назначение препарата Бускопан® и антагонистов дофамина, в т.ч. метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на ЖКТ.

Бускопан® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования: взрослым и детям старше 6 лет — по 1–2 табл. 3–5 раз в день. Таблетку следует принимать целиком, запивая необходимым количеством воды.

Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки препарата Бускопан® не описаны.

Симптомы: возможны антихолинергические симптомы — задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: симптомы передозировки купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, в т.ч. неостигмин 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, ИВЛ. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.

Особые указания

1 табл. препарата Бускопан® содержит 41,2 мг сахарозы. Максимальная рекомендованная суточная доза (10 табл.) содержит 411,8 мг сахарозы.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается или одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Применение препарата Бускопан® при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:

- если симптомы заболевания возникли впервые;

- возраст старше 40 лет;

- наличие ректального кровотечения или примеси крови в стуле;

- наличие тошноты и рвоты;

- потеря аппетита и веса;

- бледность и чувство усталости;

- тяжелый запор;

- лихорадка;

- недавний выезд за пределы страны;

- патологические выделения или кровотечение из влагалища;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 10 или 20 табл. в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 2 бл. с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Производитель

Дельфарм Реймс, Франция. Франция, 51100 Реймс, Рю Колонель Шарбонно, 10.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

АО «Санофи Россия», Россия.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:

АО «Санофи Россия», 125009, Москва, ул. Тверская, д. 22.

Тел: +7 (495) 721-14-00; факс: +7 (495)721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Бускопан®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бускопан®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.