Действующее вещество

Теофиллин (Theophylline)

Аналоги по АТХ

R03DA04 Теофиллин

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав и форма выпуска

1 капсула ретард содержит теофиллина безводного 100, 200 или 300 мг; в блистере 10 шт., в упаковке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое, бронхолитическое.

Ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает внутриклеточную концентрацию цАМФ; блокирует высвобождение медиаторов воспаления и действие аденозина, стимулирует дыхательный центр, нормализует перфузионные процессы в легких, увеличивает выброс адреналина и норадреналина надпочечниками, частоту и силу сердечных сокращений, стимулирует секрецию желудочного сока. Повышает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 88–100%. Бронходилатирующий эффект появляется при концентрации теофиллина 5 мкг/мл и нарастает пропорционально увеличению логарифма концентрации. Связывание с белками плазмы составляет около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени. T1/2 у некурящих — 5–10 ч, у курильщиков — 4–5 ч, удлиняется при легочной и сердечной недостаточности, поражениях печени, вирусных инфекциях, лихорадке. Около 10% выводится почками в неизмененном виде.

Показания препарата Вентакс®

Бронхоспазм (лечение и профилактика) при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальная астма, расстройства дыхания центрального генеза, ночное апноэ, легочная гипертензия, легочно-сердечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности (особенно в I-м триместре) использование возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью назначают лактирующим женщинам (поскольку теофиллин выделяется с грудным молоком, желательно приостановить грудное вскармливание).

Побочные действия

Редко — тошнота, рвота, диарея, головная боль, беспокойство, возбуждение, расстройства сна, тремор, ощущение сердцебиения, аритмия.

Взаимодействие

Снижает активность бета-адреноблокаторов, солей лития. Эффект усиливают фуросемид, бета 2-адреномиметики, метилксантины, эфедрин и эфедринсодержащие препараты; последние, кроме того, повышают риск развития побочных эффектов. Фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, сульфинпиразон, курение увеличивают Cl теофиллина, а макролиды, линкомицин, аллопуринол, бета-адреноблокаторы, циметидин, пероральные контрацептивы — уменьшают выведение.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым — по 300 мг после еды 2 раза в день (утром и вечером).

При первом назначении пациентам с массой тела 60 кг и выше начинают с вечернего приема 200 мг, затем — по 200 мг 2 раза в сутки; при массе менее 60 кг — с вечернего приема 100 мг, затем — по 100 мг 2 раза в сутки; дозу постепенно повышают на 100–200 мг в сутки, с интервалом в 1–2 дня.

Поддерживающая доза для пациентов с массой выше 60 кг — 600 мг в сутки, ниже 60 кг — 400 мг. У пациентов с поражениями сердца и печени и массой тела больше 60 кг поддерживающая доза — 400 мг в сутки (возможно до 720 мг в сутки), менее 60 кг — 200 мг в сутки (возможно до 480 мг в сутки) в 2 приема (утром и вечером).

Пациентам с ускоренным метаболизмом (курильщики) и массой тела больше 60 кг назначают 600 мг вечером и 300 мг утром; с массой менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром. Детям 6–8 лет — 400–600 мг в сутки, 8–12 лет — 600–800 мг в сутки, 12–18 лет — 720–1080 мг в сутки (в 2 приема).

Условия хранения препарата Вентакс®

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вентакс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.