Винпоцетин (Vinpocetine)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество:

Винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества:

Аскорбиновая кислота 0,5 мг, натрия метабисульфит (натрия пиросульфит, натрия дисульфит) 1 мг, винная кислота 2,6 мг, бензиловый спирт 10 мг, сорбитол (D‑сорбитол) 80 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме — 10–20 нг/мл, объем распределения — 5,3 л/кг. Связке белками — 66%, клиренс — 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1‑го часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения — 3,54–6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.

Винпоцетин повышает концентрацию 3,4‑дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.

Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.

Неврология: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность. Уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Отология: снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

-        Острая фаза геморрагического инсульта.

-        Тяжелая форма ишемической болезни сердца.

-        Тяжелые нарушения ритма сердца.

-        Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

-        Беременность, период кормления грудью.

-        Непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы.

-        Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

Тяжелые нарушения ритма; при геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5–7 дней).

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза — 20 мг (в 0,5–1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2–3 дней дозу повышают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней.

После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь, при неэффективности препарата — лечение отменяют.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q‑T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).

Со стороны нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.

Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

Симптомы: не описаны.

Лечение симптоматическое.

При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.

В случае исходного удлинения Q‑T интервала, а также при одновременном применении со средствами, удлиняющими Q‑T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ‑контроль.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять, транспортными средствами и другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.

По 2 мл, 4 мл или 5 мл в ампулы светозащитного стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По рецепту.

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии

АО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Тел.: +7 (383) 363-32-44;

факс: +7 (383) 363-32-55.

Производитель

АО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Тел.: +7 (383) 363-32-44;

Факс: +7 (383) 363-32-55.