Действующее вещество

Цитиколин* (Citicoline)

Аналоги по АТХ

N06BX06 Цитиколин

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:  
цитиколина мононатриевая соль 130,63 мг
  261,25 мг
(в пересчете на цитиколин 125 и 250 мг соответственно)  
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная или натрия гидроксид — до pH 6,8±0,05; вода для инъекций — до 1 мл  

Описание лекарственной формы

Раствор: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нейрометаболическое.

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В острый период инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении.

Метаболизм. Препарат метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение. Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% — почками и через кишечник и около 12% — с выдыхаемым СО2.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Показания препарата Лира

острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);

восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;

черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный периоды;

когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);

не рекомендуется применять у детей до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательное влияние не выявлено, в период беременности лекарственный препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Побочные действия

Частота неблагоприятных побочных реакций.

Очень редко (<1/10000, включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях препарат может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Не следует применять одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.

Способ применения и дозы

В/в или в/м. В/в препарат назначают в форме медленной инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного вливания (40–60 капель/мин). В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать введения препарата в одно и тоже место.

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг (10 мл) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 нед. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг/сут (5–10 мл 1–2 раза в день). Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Пожилые пациенты. При назначении препарата пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл и 250 мг/мл. В ампулах стеклянных (нейтральное стекло, тип I) с белым кольцом или точкой излома, 4 мл. На ампуле наклеена этикетка самоклеящаяся (из бумаги). 5 амп. в пачке из картона с гофрированной вкладкой. 5 амп. в блистере из пленки ПВХ. 1 бл. в пачке из картона.

Производитель

ПАО «Фармак». 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Тел./факс: (8-10-38-044) 417-10-55, 417-60-49.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ПАО «Фармак». 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Тел./факс: (8-10-38-044) 417-10-55, 417-60-49.

Организация, принимающая претензии потребителей: представительство ПАО «Фармак». 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 154, офис 44.

Тел.: +7 (495) 269-08-14.

Комментарий

Препарат — в процессе регистрации.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Лира

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лира

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.