Бициклол®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003144

Дата последнего изменения: 19.08.2020

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Бициклол — 25 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный, сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Бициклол® по химической структуре является лигнаном.

Применение препарата Бициклол® способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии.

Протективный эффект препарата Бициклол® был доказан в моделях in vitro и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (CCl4) — повреждение биомембран, некроз, фиброз печени; ацетаминофеном (AP) — истощение глутатиона в гепатоцитах; D‑галактозамином — повреждение ДНК ядра гепатоцита; вакциной BCG и конкавалином A (ConA) — иммунное повреждение. Под действием Бициклола® в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол® угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО‑a) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол® угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол® также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО‑a и цитотоксическими T‑-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo в модели повреждения печени AP было продемонстрировано, что предварительное назначение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) — маркеров некроза гепатоцита, в уменьшении высвобождения цитохрома C и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.

В исследованиях in vitro также было установлено, что Бициклол® способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита B. Результаты клинических исследований препарата Бициклол® у пациентов с хроническим вирусным гепатитом C умеренной степени активности продемонстрировали, что при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), общего, прямого и непрямого билирубина), а также уменьшение проявлений астено-вегетативного синдрома и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол® при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом C.

Препарат Бициклол® при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин.

Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (T1/2ka) составляет 0,84 ч, период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (T1/2ke) составляет 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) — 1,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 50 нг/мл.

Максимальная концентрация Cmax и площадь под кривой «концентрация–время» AUC находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Максимальная концентрация в плазме крови может повышаться при приеме препарата после еды.

При многократном приеме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.

Максимальная концентрация препарата Бициклол® в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450; основной метаболит препарата Бициклол® в организме человека — 4,4’‑гидроксибициклол. Менее 30% препарата выводится из организма кишечником на протяжении 24 ч. Около 1,3% препарата выводится почками, 0,03% — с желчью.

Показания

Хронический вирусный гепатит B, хронический вирусный гепатит C, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз, у пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.

Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в том числе лекарственный (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс B и C по классификации Чайлд-Пью).

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Гастрит, холецистит, панкреатит.

У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата Бициклол® может сопровождаться клинически значимым повышением активности АСТ, щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП). В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол® следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении Бициклола® у беременных и кормящих женщин отсутствуют.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко.

В случае необходимости применения препарата Бициклол® в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.

По 25–50 мг 3 раза в день после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза в день) может быть продлен до 6 месяцев.

Побочные действия

Препарат Бициклол® обычно хорошо переносится; нежелательные явления обычно носят преходящий характер, выражены в легкой или средней степени тяжести и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии.

Со стороны нервной системы

Нарушение сна, головокружение, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки

Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Лабораторные данные

Повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.

Передозировка

Случаев передозировки препарата Бициклол® не описано.

Взаимодействие

Взаимодействие препарата Бициклол® с другими лекарственными средствами не изучалось.

Особые указания

В период лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функции печени и клинической картины заболевания согласно стандартам ведения соответствующей патологии.

У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата Бициклол® может сопровождаться клинически значимым повышением активности АСТ, ЩФ и ГГТП. В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол® следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований препарата Бициклол® на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

В период лечения препаратом Бициклол® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг.

По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).

2, 10 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом месте при температуре от 8 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.