Гентазон^® (Gentasone)

Содержание

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015.

ГКС для местного применения + антибиотик-аминогликозид.

Фармакодинамика

Комбинация, действие которой обусловлено компонентами, входящими в ее состав.

Бетаметазон — синтетический ГКС, оказывающий противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное и сосудосуживающее действие. При местном применении суживает сосуды, устраняет зуд, снижает выделение медиаторов воспаления (из эозинофилов и тучных клеток), ИЛ-1 и ИЛ-2, γ-интерферона (из лимфоцитов и макрофагов), тормозит активность гиалуронидазы и понижает проницаемость сосудистой стенки. Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, стимулирует синтез мРНК, индуцирующей образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А₂, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекисей, ПГ, ЛТ (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов).

При аллергическом или травматическом поражении роговицы ГКС подавляют пролиферацию фибробластов и поствоспалительную неоваскуляризацию роговицы, таким образом сохраняя ее прозрачность.

Гентамицин — антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие и обеспечивает высокоэффективное местное лечение первичных и вторичных бактериальных инфекций кожи. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, индолположительных и индолотрицательных штаммов Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Serratia sрр., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella lacunata), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Streptococcus spp. (чувствительные штаммы β- и α-гемолитического стрептококка группы А), Staphylococcus aureus (коагулазоположительные, коагулазоотрицательные штаммы и некоторые штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Фармакокинетика

При наружном применении в терапевтических дозах трансдермальное всасывание действующих веществ в кровь очень незначительное. Применение окклюзионных повязок повышает всасывание бетаметазона и гентамицина, что может приводить к увеличению риска развития системных побочных эффектов.

При применении на кожу: дерматозы, аллергические и воспалительные заболевания кожи, поддающиеся ГКС-терапии, при наличии вторичной инфекции, вызванной восприимчивыми к гентамицину микроорганизмами, или при подозрении на такую инфекцию, в т.ч. экзема (атопическая, детская, монетовидная), дерматит (контактный, аллергический, себорейный, атопический, солнечный, эксфолиативный, радиационный), нейродермит, опрелость, псориаз, красный плоский лишай, флебатодермия, пиодермия, аногенитальный и старческий зуд. Мазь применяют при поражениях кожи на фоне экземы или псориаза, крем — при заболеваниях влажной или жирной кожи.

В офтальмологии и оториноларингологии (в виде капель глазных и ушных): стафилококковый блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивиты, вторично инфицированные конъюнктивиты; блефарит, кератит, дакриоцистит, ячмень (мейбомит), травмы переднего отдела глаза, полученные в результате попадания инородных тел, воздействия радиационного излучения, термических и химических ожогов, а также в послеоперационный период; острый и хронический наружный отит, вторично инфицированные заболевания наружного слухового прохода (экзема, себорейный и контактный дерматиты).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Повышенная чувствительность; при применении на кожу: туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, ветряная оспа, простой герпес, грибковые заболевания кожи; период вакцинации и кожные поствакцинальные реакции; беременность (длительное лечение на обширных участках кожи); период лактации; детский возраст до 6 мес.

В офтальмологии и оториноларингологии (в виде капель глазных и ушных): кератит, вызванный вирусом простого герпеса (древовидный кератит); вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы (например при ветряной оспе); микобактериальные или грибковые инфекции глаза или уха; трахома; вакциния (дерматоз, возникающий как осложнение противооспенной вакцинации); состояния, сопровождающиеся истончением роговицы и склеры (например после удаления с роговицы инородного тела); отсутствие или перфорация барабанной перепонки; беременность; период лактации (в связи с недостатком информации); детский возраст до 8 лет.

При применении на кожу: беременность (при отсутствии критериев для противопоказания), особенно I триместр; длительное лечение обширных участков кожи, особенно у детей, или при наличии трещин кожи, или использовании окклюзионных повязок; возраст до 18 лет.

В офтальмологии и оториноларингологии (в виде капель глазных и ушных): открытоугольная глаукома, миопия высокой степени или сахарный диабет в семейном анамнезе; инфекция, обусловленная вирусом простого герпеса.

В связи с тем, что безопасность применения местных ГКС у беременных не была установлена, назначение ЛС этого класса во время беременности оправдано только в случае, если польза для матери превышает возможный вред для плода. ГКС не должны применяться во время беременности длительно или в больших дозах.

Так как до настоящего времени не установлено, могут ли ГКС при местном применении и системной абсорбции проникать в грудное молоко, следует принять решение о прекращении кормления грудью или об отмене ЛС, учитывая, насколько необходимо его применение для матери.

При применении комбинации бетаметазон + гентамицин наружно в форме крема или мази встречаются реакции гиперчувствительности, сыпь и нарушение пигментации кожи.

Возможны следующие местные реакции, обусловленные применением бетаметазона, особенно при использовании окклюзионных повязок: раздражение кожи (зуд, эритема), ощущение жжения, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, стероидные угри, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница.

При лечении гентамицином встречается преходящее раздражение кожи (эритема, зуд), обычно не требующее отмены лечения.

При продолжительном лечении или нанесении на большую поверхность возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС: повышение массы тела, остеопороз, повышение АД, отеки, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекции, гипергликемия, возбуждение, бессонница, нарушение менструального цикла.

У детей, кроме того, могут отмечаться следующие побочные эффекты, обусловленные применением бетаметазона: подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, задержка роста, отставание в прибавке массы тела, повышение ВЧД. Симптомы угнетения функции коры надпочечников у детей включают в себя снижение концентрации кортизола в плазме и отсутствие ответа на стимуляцию АКТГ. Повышение ВЧД проявляется выбуханием родничка, головной болью, двухсторонним отеком диска зрительного нерва.

После применения комбинации бетаметазон + гентамицин местно в форме капель глазных и ушных возможно кратковременное появление ощущения жжения, зуда или сухости кожи в месте применения.

Нежелательные явления, связанные с воздействием ГКС на глаза, включают в себя повышение ВГД, глаукому, поражение зрительного нерва, снижение остроты и сужение полей зрения, развитие задней субкапсулярной катаракты, замедленное заживление ран, проникновение воздушных пузырьков после хирургического лечения катаракты, развитие вторичной инфекции глаз (например Herpes Zoster), острый передний увеит, перфорацию роговицы и склеры, мидриаз, нарушение аккомодации и птоз.

При использовании антибиотиков для лечения глаз могут развиться аллергические реакции. Сообщалось о преходящем раздражении глаз в связи с применением гентамицина сульфата.

Какое-либо взаимодействие комбинации бетаметазон + гентамицин при местном применении с другими ЛС не зарегистрировано.

Симптомы: чрезмерное или длительное применение местных ГКС или применение в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать угнетение функции гипофизарно-надпочечниковой системы и стать причиной развития вторичной недостаточности коры надпочечников и появления симптомов гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга.

Однократная передозировка гентамицина не сопровождается появлением каких-либо симптомов. Длительное применение или применение в дозах, превышающих рекомендуемые, могут привести к значительному росту нечувствительной микрофлоры, в т.ч. грибковой, в очаге поражения и ототоксичности.

Лечение: показано соответствующее симптоматическое лечение. Острые симптомы гиперкортицизма обычно обратимы. При необходимости показана коррекция электролитного дисбаланса. В случае хронического токсического действия рекомендуется постепенная отмена ГКС.

При неконтролируемом росте нечувствительных микроорганизмов или развитии грибковой инфекции следует прекратить лечение и подобрать соответствующую терапию.

Наружно. Наносить крем или мазь тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в день. Продолжительность лечения зависит от степени выраженности, локализации поражения и ответа пациента на лечение.

При заболеваниях глаз: конъюнктивально, дозировка должна быть определена для каждого больного индивидуально. Обычно закапывают по 1–2 капли в пораженный глаз 3–4 раза в день.

При заболеваниях уха: в наружный слуховой проход по 3–4 капли 2–4 раза в день.

Общая продолжительность местного лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

При применении на кожу. При отсутствии эффекта от лечения в течение двух недель рекомендуется обратиться к лечащему врачу для уточнения диагноза и лечения.

Если при применении комбинации отмечено раздражение или повышенная чувствительность, лечение следует прекратить и подобрать пациенту другую терапию.

Любые побочные эффекты системных ГКС, включая угнетение функции коры надпочечников, могут отмечаться также при использовании местных ГКС, в особенности у детей. Системная абсорбция местных ГКС может повышаться при длительном применении, лечении обширных поверхностей тела или использовании окклюзионных повязок. В таких случаях, особенно у детей, следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, включающие возможность отмены препарата, определяемую врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Системная абсорбция гентамицина при местном применении может повышаться в случае нанесения на обширные участки кожи, особенно при длительном лечении или наличии трещин кожи. В таких случаях возможно развитие нежелательных явлений, характерных для гентамицина при его системном применении, поэтому рекомендуется осторожное применение, особенно у детей, предусматривающее определение врачом частоты применения и продолжительности терапии.

Наблюдались перекрестные аллергические реакции к антибиотикам из группы аминогликозидов. При длительном местном применении гентамицина может изредка наблюдаться рост нечувствительной микрофлоры, включая грибковую. В этом случае, как и при развитии раздражения, реакции повышенной чувствительности и суперинфекции, лечение необходимо прекратить и назначить соответствующую терапию.

Комбинация бетаметазон + гентамицин в форме крема или мази показана только для наружного применения и не предназначена для применения в офтальмологии.

Не рекомендуется длительное (более 4 нед) наружное применение комбинации на коже лица, т.к. возможно развитие розацеа, периорального дерматита и акне. Не следует применять в области глаз в связи с вероятностью попадания препарата на слизистую оболочку, что может способствовать развитию катаракты, глаукомы, грибковых инфекций глаза и обострению герпетической инфекции.

Некоторые участки тела, такие как подмышечные впадины, паховые складки, перианальная область в большей степени подвержены риску возникновения стрий, поэтому непрерывное применение ЛФ для наружного применения на этих участках кожи должно быть непродолжительным (не более 4 нед).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено какое-либо влияние комбинации бетаметазон + гентамицин на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При лечении заболеваний глаз следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. в течение нескольких минут после закапывания возможно снижение остроты зрения.