Юглин

Таблетки.

Действующее вещество:

Гликвидон — 30 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 134,0 мг, крахмал картофельный — 70,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг, магния стеарат — 0,4 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Всасывание

После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 или 30 мг) препарат быстро и практически полностью (80–95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая концентрации в плазме 0,65 мкг/мл (диапазон 0,12–2,14 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации (C_max) препарата в плазме составляет 2 часа 15 минут (диапазон: 1,25–4,75 ч). Значение площади под кривой «концентрация–время» (AUC_0–∞) составляет 5,1 мкг × ч/мл (диапазон: 1,5–10,1 мкг × ч/мл).

Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.

Распределение

Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы (>99%). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.

Метаболизм

Гликвидон полностью метаболизируется печенью, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.

Выведение

Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86% меченного изотопом препарата (¹⁴C) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5% (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Уровень выведения гликвидона почками остается минимальным даже при регулярном назначении.

Период полувыведения составляет 1,2 часа (в диапазоне — 0,4–3,0 ч), конечный период полувыведения составляет, приблизительно, 8 часов (в диапазоне — 5,7–9,4 ч).

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Так как основная часть препарата выводится через кишечник, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Гликвидон — гипогликемическое средство для перорального применения относится к производным сульфонилмочевины II поколения, обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозо-опосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что гликвидон уменьшает резистентность к инсулину в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, опосредованного инсулином.

Гипогликемический эффект развивается через 60–90 минут после приема внутрь, максимум действия наступает через 2–3 ч и длится около 8–10 ч.

Сахарный диабет 2 типа у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).

–        Гиперчувствительность к гликвидону, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».

–        Сахарный диабет 1 типа.

–        Прекома и диабетическая кома.

–        Метаболические нарушения, сопровождающиеся ацидозом и кетозом.

–        Состояние после резекции поджелудочной железы.

–        Тяжелые инфекционные заболевания.

–        Состояния перед хирургическими операциями.

–        Печеночная недостаточность тяжелой степени.

–        Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

–        Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

–        Острая интермиттирующая (печеночная) порфирия.

–        Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Лихорадочный синдром, заболевания щитовидной железы (с нарушением функции), дефицит глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы, алкоголизм.

Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности. У беременных женщин с сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы крови. Прием пероральных гипогликемических препаратов у беременных женщин не обеспечивает адекватного гликемического контроля. Поэтому применение препарата Юглин в период беременности противопоказано. В случае возникновения беременности или при планировании беременности в период лечения гликвидоном, препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.

Нет данных по применению гликвидона у женщин в период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли гликвидон или его метаболиты в грудное молоко. Поэтому применение препарата Юглин в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат применяют внутрь. Необходимо соблюдать рекомендации врача относительно дозы препарата и соблюдения диеты. Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом.

Начальная доза гликвидона обычно составляет 1/2 таблетки (15 мг) во время завтрака. Препарат необходимо принимать в начале приема пищи. После приема гликвидона прием пищи не следует пропускать.

Если прием 1/2 таблетки (15 мг) не приводит к адекватному гликемическому контролю, после консультации с врачом, дозу гликвидона следует постепенно увеличить. Если суточная доза препарата не превышает 2 таблетки (60 мг), она может быть назначена в 1 прием, во время завтрака.

При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приеме суточной дозы, разделенной на 2–3 приема. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтраком. Увеличение дозы более 4 таблеток (120 мг)/сутки обычно не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.

Максимальная суточная доза препарата — 4 таблетки (120 мг).

Прием препарата у пациентов с нарушением функции почек

Около 5% метаболитов препарата выводится почками. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Прием препарата у пациентов с нарушением функции печени

Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля состояния пациента. Препарат не следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, так как 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник.

Комбинированная терапия

При недостаточном клиническом эффекте монотерапии препаратом Юглин может быть рекомендовано только дополнительное назначение метформина.

На основании данных клинических исследований и опыта пострегистрационного применения гликвидона, могут иметь место следующие нежелательные реакции с гипогликемией в качестве наиболее распространенной побочной реакцией.

Частота в соответствии с конвенцией MedDRA (Медицинский словарь терминологии регуляторной информации):

Очень часто: >1/10;

Часто: ≥1/100 до <1/10;

Нечасто: ≥1/1000 до <1/100;

Редко: ≥1/10000 до <1/1000;

Очень редко: <1/10000;

Частота неизвестна: частота не может быть оценена по доступным данным.

* Эти нежелательные реакции были зарегистрированы на основании спонтанных событий в рамках всемирного пострегистрационного наблюдения.

Известно, что ряд препаратов может оказывать влияние на метаболизм глюкозы, поэтому лечащему врачу следует учитывать возможные взаимодействия.

Фармакокинетические и фармакодинамические лекарственные взаимодействия с гликвидоном могут изменять проявляемый гипогликемический эффект. Гликвидон имеет высокую степень связывания с белками плазмы и, как следствие, может замещаться сопутствующими лекарственными средствами, также демонстрирующими высокую степень связывания с белками.

Одновременно применение следующих лекарственных средств может усиливать гипогликемический эффект гликвидона

Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, аллопуринола, анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств (например, салицилаты, фенилбутазон), противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов моноаминоксидазы, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и пероральных гипогликемических средств с и без внутреннего риска развития гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы и другие симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин — эти средства могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.

Одновременное применение следующих лекарственных средств может снижать гипогликемический эффект гликвидона

Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, кортикостероидов, симпатомиметиков, рифамицина, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и «петлевых» диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.

Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона посредством индуцирования ферментов печени.

Усиление или ослабление гипогликемического эффекта гликвидона было описано при приеме блокаторов H₂‑гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголя.

При одновременном применении с алкоголем снижается толерантность к алкоголю и ухудшается обмен веществ. Также неправильное применение слабительных препаратов вызывает усугубление нарушений обмена веществ.

Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.

Симптомы:

Тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания.

Лечение:

В случае появления симптомов гипогликемии следует принять внутрь глюкозу (декстрозу) или продукты, богатые углеводами. При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) внутривенно вводят декстрозу. После восстановления сознания — прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

Терапия сахарного диабета требует регулярного медицинского наблюдения. Следует соблюдать осторожность, особенно во время подбора дозы или при переходе с другого гипогликемического препарата.

Несмотря на то, что только около 5% гликвидона выводится почками, при наличии тяжелых заболеваний почек необходим особенно тщательный медицинский контроль. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае развития признаков гипогликемии — таких как, например, тахикардия, шок, влажные кожные покровы, повышение температуры тела, психомоторное возбуждение и гиперрефлексия — возникающих во время терапии препаратом, так как она может привести к развитию таких жизнеугрожающих состояний, как кома (см. раздел «Передозировка»). В клинических исследованиях гликвидона в рамках гипогликемии также наблюдалось развитие лихорадки, тошноты и сыпи. Ввиду потенциально пролонгированной гипогликемии за временным улучшением гипогликемического состояния может наступить другой гипогликемический эпизод во время следующего применения препарата.

Лечение пациентов, страдающих дефицитом глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы, препаратами, содержащими сульфонилмочевину, может приводить к развитию гемолитической анемии. Гликвидон относится к группе препаратов сульфонилмочевины; как следствие, он должен применяться с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы, и в качестве терапии у таких пациентов должна быть рассмотрена соответствующая альтернативная терапия, не содержащая сульфонилмочевину.

Пероральные гипогликемические препараты не должны заменять диетотерапию, так как при сахарном диабете диета предназначена в первую очередь для контроля массы тела пациента и не зависит от медикаментозной терапии, которую может назначить лечащий врач.

Пропуск приема пищи или несоблюдение рекомендаций врача может значительно снизить концентрацию глюкозы в крови и привести к потере сознания. При приеме препарата до приема пищи, а не как рекомендовано, в начале приема пищи, влияние препарата на концентрацию глюкозы в крови более выражено, что повышает риск развития гипогликемии.

При появлении симптомов гипогликемии необходимо незамедлительно принять пищу, содержащую сахар. В случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.

Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие. Алкоголь или стресс могут усиливать или уменьшать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении гликвидона со многими другими лекарственными препаратами, особенно с теми, которые усиливают снижение глюкозы в крови, вызываемое применением гликвидона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В максимальной рекомендуемой суточной дозе (4 таблетки) гликвидона содержится 538 мг лактозы. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать данный препарат. Гликвидон, 30 мг в таблетках подходит для пациентов с сахарным диабетом (1 таблетка содержит 0,1346 г углеводов, что соответствует 0,011 хлебным единицам (ХЕ)).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами, механизмами. Однако, пациенты должны быть предупреждены о таких проявлениях гипогликемии как сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, которые могут возникнуть на фоне приема препарата. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами. При гипогликемических состояниях следует избегать управления транспортными средствами, механизмами.

Таблетки, 30 мг.

Первичная упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 60 и 120 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

Вторичная упаковка

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества. Пачки помещают в транспортную тару.

По 1 банке вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества. Пачки помещают в транспортную тару.

Отпускают по рецепту.

В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка/банка в пачке) производителя при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

ООО «Фармасинтез-Тюмень», Россия,

625059, г. Тюмень, 7‑ой км Велижанского тракта, д. 2.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Фармасинтез-Тюмень», Россия,

625059, г. Тюмень, 7‑ой км Велижанского тракта, д. 2.

Тел.: 8-800-100-15-50.

www.pharmasvntez.com