Гельминдазол (Gelmindazole)

Содержание

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Беловато-желтоватый порошок, мало растворим (менее 0,05%) в воде, водных растворах минеральных кислот, спирте и хлороформе, хорошо — в муравьиной кислоте. Молекулярная масса 295,29.

Препятствует синтезу клеточного тубулина, нарушает утилизацию глюкозы и тормозит образование АТФ у гельминтов.

Медленно и неполно (5–10% дозы) всасывается из ЖКТ. T_1/2 — 2,5–5,5 ч. В крови на 90% связывается с белками. Неравномерно распределяется по органам. Накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени биотрансформируется до 2-аминопроизводного. Более 90% дозы выводится в неизмененном виде с калом.

Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидозы, стронгилоидоз, трихоцефалез, множественные нематодозы, эхинококкоз, тениоз, альвеококкоз, капилляриоз, гнатостомоз, трихинеллез, смешанные гельминтозы.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Гиперчувствительность, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Головокружение, тошнота, боль в животе. При применении в высоких дозах в течение длительного времени: рвота, диарея, головная боль, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатинемия, лейкопения, анемия, эозинофилия, выпадение волос, гематурия, цилиндрурия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек).

Карбамазепин и другие индукторы метаболизма понижают, а циметидин — повышает концентрацию в тканях.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. При длительном применении в высоких дозах: обратимые нарушения функции печени, гепатит, нейтропения.

Лечение: промывание желудка, клизмы, прием активированного угля; специфического антидота нет.

Внутрь. При энтеробиозе: взрослым и детям старше 10 лет — 100 мг однократно, детям 2–10 лет — 25–50 мг однократно. В случае высокой вероятности повторной инвазии — повторно через 2–4 нед в тех же дозах. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, тениозе, стронгилоидозе и смешанных гельминтозах: по 100 мг утром и вечером в течение 3 дней.

При трихинеллезе: 200–400 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, а с 4-го по 10-й — по 400–500 мг 3 раза в сутки.

При эхинококкозе: по 500 мг 2 раза в сутки первые 3 дня и 3 раза в сутки в последующие 3 дня. В дальнейшем дозу повышают до максимальной (из расчета 25–30 мг/кг/сут) в 3–4 приема.

Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней. Необходимо избегать совместного употребления с алкоголем и жирной пищей, слабительными препаратами. Следует контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.