Действующее вещество

Этамбутол* (Ethambutol*)

Аналоги по АТХ

J04AK02 Этамбутол

Фармакологическая группа

Ли-бутол
Инструкция по медицинскому применению - РУ № П N016310/01

Дата последнего изменения: 24.05.2018

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество:

Этамбутола гидрохлорид — 400,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Кальция гидрофосфат — 16,66 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,34 мг, кукурузный крахмал — 13,33 мг, желатин — 8,34 мг, тальк очищенный — 6,66 мг, магния стеарат — 6,66 мг, вода очищенная — достаточное количество.

Описание лекарственной формы

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской и отметкой LB/4 с одной стороны и гладкие с другой. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Этамбутол — это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis. Этамбутол, ингибируя синтез рибонуклеиновых кислот в бактериальных клетках, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, аминосалициловой кислоте, этионамиду, канамицину.

Первичную устойчивость к этамбутолу имеет около 1% пациентов.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; биодоступность — 75–80%. После приема внутрь в дозе 25 мг/кг максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа и составляет 1–5 мкг/мл, через 24 часа — концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20–30% связывается с белками плазмы.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость — только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.

Этамбутол частично метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты (неактивные метаболиты). Период полувыведения составляет 3–4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками — 80–90% (50% — в неизмененном виде, 15% — в виде неактивных метаболитов) и кишечником — 10–20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Туберкулез (все формы) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к этамбутолу, компонентам препарата;

-        неврит зрительного нерва;

-        катаракта;

-        диабетическая ретинопатия;

-        воспалительные заболевания глаз;

-        подагра;

-        детский возраст (до 13 лет);

-        беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

-        хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые (начальный период лечения): 15–20 мг/кг массы тела/сутки — разовая доза. При проведении повторного курса лечения: 25 мг/кг массы тела/сутки в один прием в течение 2 месяцев, затем переходят на прием препарата в дозе 15 мг/кг массы тела/сутки в один прием.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости Mycobacterium tuberculosis к другим противотуберкулезным средствам.

Возможно применение препарата 2–3 раза в неделю (в фазу продолжения лечения): 3 раза в неделю — 30 (25–35) мг/кг массы тела в сутки в один прием; 2 раза в неделю — 45 (40–50) мг/кг массы тела в сутки в один прием. Максимальная суточная доза 2,5 г.

Детям с 13 лет (при возможности проведения офтальмологического контроля) препарат назначают из расчета 15–25 мг/кг массы тела один раз в сутки после завтрака. Максимальная суточная доза 1 г. Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Суточная доза

Более 100

20 мг/кг м.т./сутки

70–100

15 мг/кг м.т./сутки

менее 70

10 мг/кг м.т./сутки

При гемодиализе

5 мг/кг м.т./сутки

В день диализа

7 мг/кг м.т./сутки

 

Побочные действия

Аллергические реакции:

дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы:

снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (вплоть до летального исхода) — повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентации, галлюцинации, депрессия, судороги, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, ограничение поля зрения, нарушение цветоощущения (в основном зеленого и красного), цветовая слепота, центральная или периферическая скотома), кровоизлияние в сетчатку.

Прочие:

повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, обострение подагры, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, галлюцинации.

Лечение

Симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных препаратов: нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Одновременный прием гидроокиси алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Прием гидроокиси алюминия рекомендуется через 4 часа после приема этамбутола. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особые указания

Этамбутол используется только в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У больных с нарушением функции почек доза этамбутола должна быть снижена из‑за возможности кумуляции препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. В процессе лечения необходимо периодически проводить офтальмологические исследования, принимая во внимание возможность развития неврита зрительного нерва. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из‑за атрофии зрительного нерва.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 400 мг.

При производстве на «Лайка Лэбс Лимитед», Индия:

По 10 таблеток в блистер (ПВХ/АЛ) или стрип (АЛ/АЛ). По 2 или 10 блистеров или стрипов помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По 100 или 1000 таблеток в полиэтиленовом пакете помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности. Во флакон помещают пакетик с силикагелем (1 или 2 соответственно) и инструкцию по применению (для стационаров).

При производстве на ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ», Россия:

По 10 таблеток помещают в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или стрип из фольги алюминиевой.

По 2 или 10 блистеров или стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 100 или 1000 таблеток помещают во флакон из полиэтилена низкой плотности (ПНП), запечатанный мембраной из алюминиевой фольги, с крышкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.