Цефиксим ЭКСПРЕСС (Cefixime EXPRESS)

Таблетки диспергируемые.

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Цефиксима тригидрат — 447,7 мг в пересчете на цефиксим — 400,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 102, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная), кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон K30, магния стеарат, сахарин, ароматизатор клубничный*, краситель солнечный закат желтый (E110).

* Состав ароматизатора:

Натуральные вкусо-ароматические вещества, мальтодекстрин, гуммиарабик (E414), триацетин (E1518), 1,2‑пропиленгликоль (E1520), уксусная кислота (E260) или натуральные ароматические вещества, пропиленгликоль (E1520), этанол.

Таблетки розовато-желтого цвета с вкраплениями белого и красного цвета, овальные, двояковыпуклые с риской с одной стороны, с характерным запахом клубники.

Абсорбция

При приеме внутрь биодоступность составляет 40–50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3–4 ч и составляет 2,5–4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг — 1,49–3,25 мкг/мл. Прием пищи на абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) существенного влияния не оказывает.

Распределение

Объем распределения при введении 200 мг цефиксима составил 6,7 л, при достижении равновесной концентрации — 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65% цефиксима. Наиболее высокие концентрации цефиксим создает в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация цефиксима в крови пупочного канатика достигала 1/6–1/2 концентрации препарата в плазме крови матери; в грудном молоке препарат не определяется.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3–4 ч. Цефиксим не метаболизируется в печени; 50–55% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Около 10% цефиксима выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

При наличии у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения и, соответственно, более высокой концентрации препарата в плазме и замедления его элиминации почками. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин при приеме 400 мг цефиксима период полувыведения увеличивается до 7–8 ч, максимальная концентрация в плазме составляет в среднем 7,53 мкг/мл, а выведение с мочой за 24 ч — 5,5%. У пациентов с циррозом печени период полувыведения возрастает до 6,4 ч, время достижения максимальной концентрации (ТC_max) — 5,2 ч; одновременно увеличивается доля препарата, элиминирующегося почками. C_max и площадь под фармакокинетической кривой не изменяется.

Цефиксим — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию β‑лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр противомикробной активности

В условиях клинической практики и in vitro эффективность цефиксима подтверждена при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Цефиксим также обладает активностью in vitro против грамположительных — Streptococcus agalactiae и грамотрицательных бактерий — Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство штаммов Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (в т. ч. метициллинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-        стрептококковый тонзиллит и фарингит;

-        синуситы;

-        острый бронхит;

-        обострение хронического бронхита;

-        острый средний отит;

-        неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

-        неосложненная гонорея;

-        шигеллез.

-        Гиперчувствительность к цефиксиму или компонентам препарата;

-        гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;

-        не рекомендуется для применения у детей с хронической почечной недостаточностью и у детей с массой тела менее 25 кг в данной лекарственной форме.

С осторожностью

Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе), беременность.

Применение препарата Цефиксим ЭКСПРЕСС при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Для взрослых и детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг в один или два приема.

Детям с массой тела 25–50 кг препарат назначается в дозе 200 мг в сутки в один прием.

Таблетку можно проглотить, запивая достаточным количеством воды, или развести в воде и выпить полученную суспензию сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение, как минимум, 48–72 часов.

Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛОР‑органов составляет 7–14 дней.

При тонзиллофарингите, вызванном Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.

При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно.

При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3–7 дней, при неосложненных инфекциях верхних мочевых путей у женщин — 14 дней.

При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7–14 дней.

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови.

При клиренсе креатинина 21–60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата в связи с необходимостью уменьшения суточной дозы на 25%.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочные эффекты классифицируются по частоте зарегистрированных случаев: очень часто (>10%); часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (≤0,01%).

Со стороны системы крови и органов кроветворения

Очень редко: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови.

Частота неизвестна: гемолитическая анемия.

Аллергические реакции

Редко: аллергические реакции (например, крапивница, сыпь, мультиформная эритема, кожный зуд).

Очень редко: синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией — лекарственная лихорадка, синдром, сходный с сывороточной болезнью, гемолитическая анемия и интерстициальный нефрит, синдром Стивенса‑Джонсона, анафилактический шок. У некоторых пациентов отмечались случаи возникновения синдрома лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головные боли, головокружение, дисфория, беспокойство.

Со стороны дыхательной системы

Частота неизвестна: диспноэ.

Реакции со стороны пищеварительной системы

Часто: боли в животе, нарушения пищеварения, тошнота, рвота и диарея.

Очень редко: псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.

Очень редко: отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи.

Со стороны мочеполовой системы

Очень редко: небольшое повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гематурия, возможно развитие острой почечной недостаточности, сопровождающейся тубулоинтерстициальным нефритом.

Блокаторы канальцевой секреции (пробенецид и др.) замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении цефиксима с карбамазепином наблюдалось увеличение концентрации последнего в плазме; в таких случаях целесообразно проведение терапевтического лекарственного мониторинга.

Симптомы

При приеме в дозе, превышающей максимальную суточную, возможно увеличение частоты описанных выше дозозависимых побочных эффектов.

Лечение

Промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

В связи с возможностью возникновения перекрестных аллергических реакций с пенициллинами, рекомендуется тщательно оценивать анамнез пациентов. При возникновении аллергической реакции применение препарата должно быть немедленно прекращено.

При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса‑Джонсона, синдрома лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями прием цефиксима должен быть прекращен, и должна быть проведена необходимая терапия.

При развитии анафилактического шока прием препарата необходимо прекратить, необходимо ввести эпинефрин (адреналин), системные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При появлении легких форм антибиотик-ассоциированной диареи, как правило, достаточно прекратить прием препарата. При более тяжелых формах рекомендуется корригирующее лечение (например, назначение ванкомицина внутрь по 250 мг 4 раза в день). Противодиарейные препараты, ингибирующие моторику ЖКТ, при развитии псевдомембранозного колита противопоказаны.

Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, сопровождающуюся тубулоинтерстициальным нефритом. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима, принять необходимые меры и/или назначить соответствующее лечение.

В случае применения препарата Цефиксим ЭКСПРЕСС одновременно с аминогликозидами, полимиксином B, колистиметатом натрия, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо контролировать функцию почек.

После длительного лечения препаратом Цефиксим ЭКСПРЕСС следует проверять состояние функции гемопоэза.

Диспергируемые таблетки следует растворять только в воде.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании некоторых тест‑систем для экспресс‑диагностики.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследований воздействия препарата Цефиксим ЭКСПРЕСС на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможными неблагоприятными эффектами (например, головокружение), следует соблюдать осторожность.

Таблетки диспергируемые, 400 мг.

7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

7, 14 таблеток или 21 таблетка во флаконе полипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (в пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителей

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»

(ЗАО «ЛЕККО»), Россия

601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, стр. 278

Тел.: +7 (4922) 77-32-90

Производитель

Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка):

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»

(ЗАО «ЛЕККО»), Россия

Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский ул. Заводская, стр. 277

Выпускающий контроль качества:

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»

(ЗАО «ЛЕККО»), Россия

Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский ул. Заводская, стр. 280