Траваксал (Travaxal)

Содержание

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016–2017.

Фармакодинамика

Травопрост — синтетический аналог ПГF_2α., является высокоселективным полным агонистом простагландиновых рецепторов FR и снижает ВГД путем увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклеральные пути.

ВГД снижается приблизительно через 2 ч после применения, а максимальный эффект достигается через 12 ч. Значительное снижение ВГД может сохраниться в течение 24 ч после однократного применения ЛС.

Фармакокинетика

Травопрост абсорбируется через роговицу глаза, где происходит гидролиз травопроста до биологически активной формы — свободной кислоты травопроста. C_max свободной кислоты травопроста в плазме крови достигается в течение 10–30 мин после местного применения и составляет 25 пг/мл и менее.

Cвободная кислота травопроста быстро выводится из плазмы, в течение часа концентрация снижается ниже порога обнаружения (<10 пг/мл). T_1/2 свободной кислоты травопроста у человека установить не удалось в связи с ее низкой концентрацией в плазме и быстрым выведением из организма после местного применения травопроста.

Метаболизм является основным путем элиминации травопроста и свободной кислоты травопроста. Пути системного метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенного ПГF2α, которые характеризуются восстановлением двойной связи 13–14, окислением 15-гидроксильной группы и бета-оксидативным расщеплением звена верхней боковой цепи. Свободная кислота травопроста и ее метаболиты в основном выводятся почками.

Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции печени, от слабо выраженных до тяжелых, а также у пациентов с нарушениями функции почек, от слабо выраженных до тяжелых (при Cl креатинина ниже 14 мл/мин) не требуется.

Снижение повышенного внутриглазного давления в следующих случаях:

- открытоугольная глаукома;

- повышенное внутриглазное давление.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Гиперчувствительность; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Травопрост необходимо использовать с осторожностью у пациентов с афакией; псевдофакией при разрыве задней капсулы хрусталика или с переднекамерной интраокулярной линзой, а также риском развития кистоидного макулярного отека.

Травопрост необходимо использовать с осторожностью у пациентов с острыми воспалительными явлениями органа зрения, а также факторами риска, предрасполагающими к ириту, увеиту.

Данные об использовании травопроста беременными женщинами отсутствуют или ограничены. Исследования на животных с травопростом показали репродуктивную токсичность.

Нет данных о том, экскретируется ли травопрост и/или метаболиты в грудное молоко.

Женщины в период беременности, а также планирующие беременность, должны воздерживаться от прямого контакта с веществами, содержащими ПГ. ПГ и аналоги ПГ — биологически активные вещества, которые могут всасываться через кожу. Женщины в период беременности, а также планирующие беременность, должны применять соответствующие меры предосторожности, чтобы не допустить прямого попадания травопроста на кожу. Если травопрост все же попадет на кожу (что маловероятно), этот участок следует немедленно промыть водой.

Фертильность. Не было проведено исследований по оценке влияния травопроста на фертильность человека. Исследования на животных показали, что влияние травопроста на фертильность отсутствует при применении ЛС в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека более чем в 250 раз.

Общий профиль нежелательных реакций по данным клинических исследований показал, что наиболее часто встречаемыми нежелательными явлениями были конъюнктивальная инъекция и гиперпигментация радужной оболочки, частота встречаемости составляла соответственно 20 и 6%. Частота встречаемости нежелательных реакций приведена в соответствии с нижеследующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1 /10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой. В каждой группе нежелательные явления представлены в порядке уменьшения серьезности. Сведения о нежелательных явлениях получены в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекционное поражение глаз, вызванное Herpes simplex, герпетический кератит.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, повышенная чувствительность к ЛС, сезонная аллергия.

Со стороны нервной системы: нечасто — выпадение полей зрения, головокружение, головная боль; редко — дисгевзия.

Психические нарушения: с неизвестной частотой — депрессия, беспокойство.

Со стороны органа зрения: очень часто — конъюнктивальная инъекция; часто — гиперпигментация радужной оболочки, боль в глазу, дискомфорт в глазу, синдром сухого глаза, зуд в глазу, раздражение глаза; нечасто — эрозия роговицы, увеит, ирит, кератит, точечный кератит, светобоязнь, блефарит, выделение из глаз, эритема век, отек периорбитальной области, зуд век, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, слезотечение, конъюнктивит, эктропион, катаракта, корочки по краям век, усиление роста ресниц, обесцвечивание ресниц, астенопия, воспаление передней камеры глаза; редко — фотопсия, экзема век, отек конъюнктивы, появление радужных кругов вокруг источников света, фолликулез конъюнктивы, гипестезия глаза, мейбомит, дисперсия пигмента в передней камере глаза, мидриаз, утолщение ресниц, воспаление глаза; с неизвестной частотой — макулярный отек, западание глазных яблок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: с неизвестной частотой — вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; редко — нерегулярное сердцебиение, снижение ЧСС; с неизвестной частотой — боль в груди, брадикардия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы: редко — снижение дАД, повышение сАД, гипотензия, гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — диспноэ, астма, заложенность носа, раздражение в горле; редко — нарушение дыхательной функции, боль в области ротоглотки, кашель, дисфония; с неизвестной частотой — утяжеление течения бронхиальной астмы.

Со стороны ЖКТ: редко — запор, сухость во рту, обострение язвы желудка, нарушение работы ЖКТ; с неизвестной частотой — диарея, боль в животе, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — усиление пигментации кожи в периорбитальной области, обесцвечивание кожи, изменение структуры пушковых волос, гипертрихоз; редко — аллергический дерматит, контактный дерматит, эритема, сыпь, изменение цвета пушковых волос, мадароз; с неизвестной частотой — зуд, неправильный рост пушковых волос.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — мышечно-скелетные боли; с неизвестной частотой — артралгия.

Общие нарушения: нечасто — недомогание; редко — астения.

Лабораторные нарушения: с неизвестной частотой — повышение уровня ПСА.

Не было описано клинически значимых взаимодействий травопроста с другими ЛС.

Травопрост может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими ЛС для снижения ВГД. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

Токсичность при передозировке при местном применении маловероятна.

Лечение (при случайном проглатывании): симптоматическое и поддерживающее.

В случае местной передозировки травопроста в виде глазных капель следует промыть глаза теплой водой.

Местно, по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 1 раз в сутки, вечером.

Травопрост может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества меланосом (гранул пигмента) в меланоцитах. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой. Этот эффект также был отмечен у пациентов с коричневой окраской радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее часть могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Долгосрочное влияние на меланоциты и последствия этого влияния в настоящее время неизвестны. Изменение цвета радужки глаз происходит медленно и может оставаться незамеченным в течение ряда месяцев или лет. Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности необратимого изменения цвета глаз. В случае проведения лечения только одного глаза возможно развитие стойкой гетерохромии. После окончания терапии травопростом не отмечалось дальнейшее увеличение коричневой пигментации радужной оболочки.

Сообщалось о потемнении кожи век и/или периорбитальной области в связи с применением травопроста у 0,4% пациентов.

Травопрост может постепенно изменить структуру ресниц глаза, на котором применяется; во время клинических исследований такие изменения наблюдались примерно у половины пациентов и включали в себя увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц. Механизм изменения структуры ресниц и отдаленные последствия этого действия на сегодня неизвестны.

Нет опыта применения травопроста при воспалительных заболеваниях глаза, при неоваскулярной глаукоме, закрытоугольной глаукоме, узкоугольной или врожденной глаукоме, и есть ограниченный опыт применения при заболеваниях глаз, вызванных нарушениями функций щитовидной железы, глаукоме у пациентов с псевдофакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукоме.

Рекомендуется с осторожностью назначать травопрост больным с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, с факторами риска развития цистоидного макулярного отека.

Следует избегать контакта травопроста с кожей, поскольку исследования на кроликах показали трансдермальную абсорбцию травопроста. Следует с осторожностью назначать травопрост пациентам с факторами риска развития ирита/увеита.

ПГ и их аналоги является биологически активным материалом, который может абсорбироваться через кожу. Поэтому беременные и планирующие беременность женщины должны быть осторожными, чтобы предотвратить непосредственное воздействие травопроста. При случайном попадании значительного количества травопроста на кожу необходимо немедленно тщательно промыть пораженный участок.

Пациентам необходимо снять контактные линзы перед закапыванием травопроста и установить обратно не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения после применения ЛС могут повлиять на возможность водить автомобиль или использовать механизмы. Если затуманивание зрения возникает после закапывания ЛС, то перед вождением автотранспорта или управлением механизмами пациент должен дождаться восстановления четкости зрения.